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基于EGF受体新型喹唑啉类化合物合成与抗癌活性研究

批准号:
20562003
项目类别:
地区科学基金项目
资助金额:
25.0 万元
负责人:
杨松
依托单位:
学科分类:
药物化学生物学
结题年份:
2008
批准年份:
2005
项目状态:
已结题
项目参与者:
刘刚、刘平生、张素梅、邹志辉、何伟、薛伟、许瑞卿

项目摘要

结项摘要

项目成果

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中文摘要
N-取代的4-氨基喹唑啉类化合物具有EGF受体抑制作用,表现出良好抗癌活性。以EGFR为药物设计靶点,以PD153035为先导化合物,以贵州资源林化工产品焦性没食子酸为原料,经酰化、氧化、醚化、硝化、还原、闭环、氯化、取代反应设计与合成N-取代氟代苯环或杂环4-氨基喹唑啉类和4-肟醚基喹唑啉类新化合物,通过抑制蛋白磷酸化作用活性测定,从中筛选出不可逆的选择性EGFR-TK抑制剂,克服PD153035抑制活性的可逆性,预期筛选出良好活性新化合物。
英文摘要
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
DOI: --
发表时间: --
期刊: 有机化学
影响因子: --
作者: [金林红, 杨松, 宋宝安, 许瑞卿, 张国平, 陈江, 胡德禹]
通讯作者: 胡德禹
DOI: 10.3390/11040272
发表时间: 2006-04-01
期刊: MOLECULES
影响因子: 4.6
作者: [Liu, Gang, Yang, Song, Lu, Ping]
通讯作者: Lu, Ping
In(OTf)3-mediated facile preparation of 2-(3,4,5- trimethoxyphenyl)-5-[(5-alkylthio-1,3,4-oxadiazol-2-yl) methylthio]-1,3,4- thiadiazole derivatives in aqueous media
In(OTf)3介导的2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-[(5-烷硫基-1,3,4-恶二唑-2-基)甲硫基]-1,3,4的简便制备
DOI: --
发表时间: --
期刊: 中国化学(英文版)
影响因子: --
作者: [Xue,W., Song,B.-A., Hu,D.-Y., Yang,S., Wu,Q., Chen,Z., Jin,L.-H., Bhadury,P.S.]
通讯作者: Bhadury,P.S.
DOI: 10.1002/cjoc.200690235
发表时间: 2006-09-01
期刊: CHINESE JOURNAL OF CHEMISTRY
影响因子: 5.4
作者: [Yang Song, Liu Jie, Hu De-Yu]
通讯作者: Hu De-Yu
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    以水稻白叶枯病菌ClpP蛋白酶为杀菌剂新靶标的新杀菌剂创制研究
    • 批准号:
      32372610
    • 项目类别:
      面上项目
    • 资助金额:
      50万元
    • 批准年份:
      2023
    • 负责人:
      杨松
    • 依托单位:
    水稻白叶枯病菌潜在分子靶标二氢硫辛酸琥珀酰转移酶的结构、功能及其新抑制剂发现
    • 批准号:
      21877021
    • 项目类别:
      面上项目
    • 资助金额:
      67.5万元
    • 批准年份:
      2018
    • 负责人:
      杨松
    • 依托单位:
    催化碳水化合物“一锅法”转化为高附加值呋喃衍生物的双功能两性材料制备及性能研究
    • 批准号:
      21576059
    • 项目类别:
      面上项目
    • 资助金额:
      65.0万元
    • 批准年份:
      2015
    • 负责人:
      杨松
    • 依托单位:
    高效抗青枯病菌1,3,4-恶二唑砜化合物GU208的作用靶标研究
    • 批准号:
      21372052
    • 项目类别:
      面上项目
    • 资助金额:
      83.0万元
    • 批准年份:
      2013
    • 负责人:
      杨松
    • 依托单位:
    国内基金
    海外基金