N-取代的4-氨基喹唑啉类化合物具有EGF受体抑制作用，表现出良好抗癌活性。以EGFR为药物设计靶点，以PD153035为先导化合物，以贵州资源林化工产品焦性没食子酸为原料，经酰化、氧化、醚化、硝化、还原、闭环、氯化、取代反应设计与合成N-取代氟代苯环或杂环4-氨基喹唑啉类和4-肟醚基喹唑啉类新化合物，通过抑制蛋白磷酸化作用活性测定，从中筛选出不可逆的选择性EGFR-TK抑制剂，克服PD153035抑制活性的可逆性，预期筛选出良好活性新化合物。