血管生成抑制剂是抗肿瘤药物发展的新方向。本项目研究的主要内容是以仿生策略合成新的直接血管生成抑制剂－苔藓蒽噻吩以及根据其结构特点设计合成五类不同结构的类似物，通过这些类似物对人脐静脉血管内皮细胞增殖活性的测试，研究苔藓蒽噻吩类化合物的构效关系。在合成中，采用液相平行合成方法（组合化学方法）以加速适合于化学反应操作的化合物库的建立。通过构效关系的建立，从中发现临床前的先导化合物。为先导化合物体内药效学、药代动力学和毒理学评价、确定临床候选药物和研究苔藓蒽噻吩的抗血管生成作用机制打下基础，本项目的最终目标是发展用于癌症治疗的新型直接血管生成抑制剂。