课题基金 / 基金详情

具有抗肿瘤作用的微管动力蛋白Eg5抑制剂的全新设计、合成和生物活性研究

批准号：
30772624
项目类别：
面上项目
资助金额：
32.0 万元
负责人：
尤启冬
依托单位：
中国药科大学
学科分类：
合成药物化学
结题年份：
2010
批准年份：
2007
项目状态：
已结题
项目参与者：
吴梧桐、江程、刘飞、陈亚东、阮秀琴、杨蕾、徐丹、陶磊
关键词：
微管动力蛋白Eg5合成抗肿瘤抑制剂全新药物设计

项目摘要

结项摘要

项目成果

尤启冬的其他基金

相似基金

相关文献

中文摘要
微管动力蛋白Eg5在肿瘤细胞有丝分裂过程中通过水解ATP为细胞的有丝分裂提供动力，对Eg5的抑制将导致单极化纺锤体的形成并引起细胞有丝分裂的停止，从而抑制肿瘤细胞的增殖。由于常规的微管抑制剂类抗肿瘤药物直接作用于微管在发挥抗肿瘤作用的同时会产生神经毒性，而Eg5抑制剂不破坏微管，因此可以避免神经毒性的发生。本课题以Eg5蛋白结构为靶标，借助多种分子设计软件，利用碎片生长、分子对接以及药效团构建等方法，进行全新药物分子设计研究，设计并合成喹啉酮、二氢吡啶、二氢吡喃等新颖结构的化合物70个，开展分子水平以及细胞水平的生物活性研究，再在此基础上开展构效关系分析和进一步的深入研究，最终以发现和寻找结构新颖的高效、低毒的抗肿瘤药物。本课题是利用生命科学最新的研究成果，开展多学科交叉的创新药物的基础研究，具有较强原始创新性。
英文摘要
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
纺锤体驱动蛋白抑制剂
DOI： --
发表时间： --
期刊： 化学进展
影响因子： --
作者： [尤启冬, 沈征, 张晓进, 江程]
通讯作者： 江程
Design, synthesis and bioevaluation of dihydropyrazolo[3,4-b]pyridine and benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyrimidine compounds as dual KSP and Aurora-A kinase inhibitors for anti-cancer agents.
DOI： 10.1016/j.bmc.2010.09.020
发表时间： 2010-11
期刊： Bioorganic & medicinal chemistry
影响因子： 3.5
作者： [Rong-Geng Fu;Q. You;Lei Yang;Wu-tong Wu-Wu-tong-Wu-12237523;Cheng Jiang;Xiaoli Xu]
通讯作者： Rong-Geng Fu;Q. You;Lei Yang;Wu-tong Wu-Wu-tong-Wu-12237523;Cheng Jiang;Xiaoli Xu
Discovery of tetrahydro-β-carbolines as inhibitors of the mitotic kinesin KSP
DOI： 10.1016/j.bmc.2010.05.024
发表时间： 2010-06-15
期刊： BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY
影响因子： 3.5
作者： [Liu, Fei, Yu, Li-Qin, You, Qi-Dong]
通讯作者： You, Qi-Dong
Cloning, enzyme characterization of recombinant human Eg5 and the development of a new inhibitor.
重组人Eg5的克隆、酶特性及新型抑制剂的开发。
DOI： 10.1248/bpb.31.1397
发表时间： 2008-07
期刊： Biol Pharm Bull
影响因子： --
作者： [吴梧桐, 江程, 刘飞, 尤启冬, 杨蕾]
通讯作者： 杨蕾
共 7 条
    基于BH3结合特征差异的选择性BFL-1抑制剂的设计及其在恶性和耐药性血液肿瘤中的作用机制研究
    • 批准号：
      82373796
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      49万元
    • 批准年份：
      2023
    • 负责人：
      尤启冬
    • 依托单位：
      中国药科大学
    基于蛋白-蛋白相互作用精准调节转录因子Nrf2活性及探索其作为肝细胞癌治疗的新靶标
    • 批准号：
      81930100
    • 项目类别：
      重点项目
    • 资助金额：
      298.0万元
    • 批准年份：
      2019
    • 负责人：
      尤启冬
    • 依托单位：
      中国药科大学
    基于蛋白-蛋白相互作用的物理化学行为设计和优化蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究
    • 批准号：
      81773639
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      63.5万元
    • 批准年份：
      2017
    • 负责人：
      尤启冬
    • 依托单位：
      中国药科大学
    Hsp90与辅助伴侣分子Cdc37相互作用过程的调控、调控剂的设计及生物机制研究
    • 批准号：
      81573346
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      75.0万元
    • 批准年份：
      2015
    • 负责人：
      尤启冬
    • 依托单位：
      中国药科大学
    国内基金
    海外基金