Entwicklung neuer Opioidliganden zur Behandlung stärkster Schmerzen
Entwicklung neuer Opioidliganden zur Behandlung stärkster Schmerzen
批准号:
5179806
负责人:
Professorin Dr. Ulrike Holzgrabe
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Grants
财政年份:
1994
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
1993-12-31 至 2001-12-31
中文摘要
在Zusammenarbeit Mit der Grünenthal GmbH wurde das 3,7-二氮杂双环克隆农,HZ2,ALS Hoch Affiner and selektiver-Opioid激动剂aufgefunden and pharmakologisch charakterisiert。HZ2是赤裸裸的Wirksames Schmerzmittel和MIT Guter演说家Bioverfügbarkeit and erstaunlich Langer Wirkdauer。他说:“这是一件很重要的事情,因为这件事很重要。一位名叫施默兹米特尔的创业者说,这是一种新的生活方式。风湿性关节炎周围的风湿性关节炎和类风湿性关节炎的病症都发生在这一天。这是一种地质学的植物,k-Agonisten zu合成法,它是一种周边植物。阿片受体和阿片受体(阿片受体样)的止痛药有效地替代了Diazabylclus eineseits Hoch仿射和选择性Liganden Dieser Rezeptoren hersterellt。许多人都知道“多价位”的实质是什么,因为他们是一名忠实的商人。您的位置:我也知道>医疗保健>医疗保健>止痛药>。
英文摘要
In Zusammenarbeit mit der Grünenthal GmbH wurde das 3,7-Diazabicyclononanon, HZ2, als hoch affiner und selektiver k-Opioidagonist aufgefunden und pharmakologisch charakterisiert. HZ2 ist ein stark wirksames Schmerzmittel mit guter oraler Bioverfügbarkeit und erstaunlich langer Wirkdauer. Da diese häufig viel zitierte Substanz strukturell von allen anderen k-Agonisten verschieden ist, dient sie als Leitsubstanz für die hier geplanten Projekte. Ziel der Arbeiten ist die Entwicklung potenter Schmerzmittel mit einem günstigeren Nebenwirkungsprofil als Morphin. In den letzten Jahren hat sich herausgestellt, dass zentral wirkende k-Opioidagonisten dysphorisch wirken, während Liganden peripherer k-Rezeptoren bei rheumatoider Arthritis eingesetzt werden können. Folgerichtig ist geplant, k-Agonisten zu synthetisieren, die nur peripher wirken. Da auch Liganden des d-Opioidrezeptors und des sogenannten ORL1-Rezeptors (Opioid-ReceptorLike) analgetische Effekte hervorrufen können, sollen durch geeignete Substitution am Diazabicyclus einerseits hoch affine und selektive Liganden dieser Rezeptoren hergestellt werden. Andererseits sind "multivalente" Substanzen interessant, die - wie das Tramadol - zu mehreren Rezeptoren eine hohe Affinität aufweisen. Auf diese Weise können sich mehrere analgetische Wirkkomponenten ergänzen.
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Allosterische Kernregion muskarinischer Acetylcholinrezeptoren: Nutzung durch agonistische Dual-Liganden und Rolle für Rezeptoraktivierung
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批准号:123965142
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项目类别:Research Grants
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资助金额:$0.0万
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财政年份:2009
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负责人:Professorin Dr. Ulrike Holzgrabe
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依托单位:
Allosterische Förderer der Ligand-Bindung an muskarinischen Acetylcholinrezeptoren: Synthese, Struktur-Wirkungs-Beziehungen und Wirkungsweise
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批准号:5242377
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项目类别:Research Grants
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资助金额:$0.0万
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财政年份:2000
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负责人:Professorin Dr. Ulrike Holzgrabe
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依托单位:
海外基金