Design und Struktur-Wirkungsbeziehungen von cytotoxischen Rhodium(III)- und Iridium(III)-Komplexen

细胞毒性铑(III)和铱(III)配合物的设计和构效关系

• 批准号: 108031437
• 负责人: Professor Dr. William S. Sheldrick (†)
• 金额: --
• 依托单位: Lehrstuhl für Analytische Chemie und Zentrum für Elektrochemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Units
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2008-12-31 至 2011-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/108031437?language=en
• 关键词: Design; und; Struktur; Wirkungsbeziehungen; von

Das Projekt beschäftigt sich mit dem rationalen Design von antitumorwirksamen Rhodium(III)- und Iridium(III)-Komplexen sowie mit der Untersuchung der biologischen Funktion solcher Komplexe. Ausgehend von der in der ersten Förderperiode festgestellten hohen Cytotoxizität der Komplexe mer-[RhCl3(DMSO)(pp)] (pp = Polypyridyl-Ligand), mer- [IrCl3(terpy)] und /ac-[([9]ane-S3)RhCl(bpm)]2+ (bpm = 2,2'-Bipyrimidin) wird eine Leitsubstanzoptimierung durch Variation der monodentaten Liganden und der Chelatliganden angestrebt. Über eine'Verbrückung gleicher oder unterschiedlicher Metallfragmente durch Polyamin- oder Polyetherketten sollen bifunktionelle Komplexe mit möglicherweise erhöhter bzw. veränderter biologischer Aktivität dargestellt werden. Im Rahmen eines rationalen Ansatzes werden außerdem Metallfragment-Biokonjugate synthetisiert, die zellulären Mechanismen für den Transport zu Tumorzellen und in den Zellkern nutzen sollen. Durch Studien zur Zellaufnahme, Cyto- und Genotoxizität sowie zur Apoptose-Induktion und zur differentiellen Proteinexpression soll die biologische Funktion charakterisiert und der mögliche Wirkmechanismus der Komplexe aufgeklärt werden.

Das Projekt Beschäftigt Sich MIT DEM Rationalen Design von抗肿瘤或Wirksamen Rhodium(III)-and Irium(III)-Komplexen Sowie MIT der Untertersuder Biologischen Funktion Solcher Komplexe.[RhCl3(DMSO)(Pp)](pp=多吡啶配体)，mer-[IrCl3(Terpy)]und/Ac-[([9]ane-S3)RhCl2(Bpm)]2+(bpm=2，2‘-联吡啶)使单齿配基和配位配基的配位变异得到优化。在聚醚酮和聚醚酮的双重功能下，我们发现了一种新的生物学家--阿维特·达格斯特尔特。金属碎片-Biokonjugate合成物，以及Zellulären机械师和Den Zellkern nutzen Sollen。[中英文摘要][晓雨-0920交稿]Sowie zur Aoptose-Induktion and Zur Differellen ProteinExpression Soll Difference Soll Biologische Funktion Charakterisiert and der mögliche Wirkmachismus der Komplexe aufgeklärt werden.