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Design und Struktur-Wirkungsbeziehungen von cytotoxischen Rhodium(III)- und Iridium(III)-Komplexen

Design und Struktur-Wirkungsbeziehungen von cytotoxischen Rhodium(III)- und Iridium(III)-Komplexen
细胞毒性铑(III)和铱(III)配合物的设计和构效关系
批准号:
108031437
负责人:
Professor Dr. William S. Sheldrick (†)
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Units
财政年份:
2009
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
2008-12-31 至 2011-12-31

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
该项目需要合理设计抗肿瘤药物铑(III)和铱(III)复合物,并研究复合物的生物学功能。通过单齿配体和螯合配体的变化,在第一个Förderperiode试验中发现mer-[RhCl 3(DMSO)(pp)](pp = Polypyridyl-Ligand)、mer- [IrCl 3(terpy)]和/ac-[([9]ane-S3)RhCl(bpm)]2+(bpm = 2,2 '-Bipyrimidin)复合物的细胞毒性是一种Leitsubstantizoptimierung。Über eine'Verbrückung gleicher oder unterschedlicher Metallfragmente durch Polyamin- oder Polyetherketten sollen bifunktionelle Komplexe mit möglicherweise erhöhter bzw. veränderter biologischer Aktivität dargestellt韦尔登。Im Rahmen eines rationalen Ansatzes韦尔登außerdem Metallfragment-Biokonjugate synthetisiert,die zellulären Mechanismen für den Transport zu Tumorzellen und in den Zellkern nutzen sollen.细胞凋亡诱导和差异蛋白质表达是细胞毒性和遗传毒性的重要组成部分,它们具有生物学功能特征和复杂复合物的分子机制,可促进韦尔登的凋亡。
英文摘要
Das Projekt beschäftigt sich mit dem rationalen Design von antitumorwirksamen Rhodium(III)- und Iridium(III)-Komplexen sowie mit der Untersuchung der biologischen Funktion solcher Komplexe. Ausgehend von der in der ersten Förderperiode festgestellten hohen Cytotoxizität der Komplexe mer-[RhCl3(DMSO)(pp)] (pp = Polypyridyl-Ligand), mer- [IrCl3(terpy)] und /ac-[([9]ane-S3)RhCl(bpm)]2+ (bpm = 2,2'-Bipyrimidin) wird eine Leitsubstanzoptimierung durch Variation der monodentaten Liganden und der Chelatliganden angestrebt. Über eine'Verbrückung gleicher oder unterschiedlicher Metallfragmente durch Polyamin- oder Polyetherketten sollen bifunktionelle Komplexe mit möglicherweise erhöhter bzw. veränderter biologischer Aktivität dargestellt werden. Im Rahmen eines rationalen Ansatzes werden außerdem Metallfragment-Biokonjugate synthetisiert, die zellulären Mechanismen für den Transport zu Tumorzellen und in den Zellkern nutzen sollen. Durch Studien zur Zellaufnahme, Cyto- und Genotoxizität sowie zur Apoptose-Induktion und zur differentiellen Proteinexpression soll die biologische Funktion charakterisiert und der mögliche Wirkmechanismus der Komplexe aufgeklärt werden.
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Rationelles Design und Targetermittlung von potentiell antitumorwirksamen Organoruthenium- und Organoiridiumkomplexen
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