Entwicklung von Methoden zur Direkten Asymmetrischen Reduktiven Aminierung von Ketonen und 'Aktivitätsorientierte' Synthese der anti-HIV aktiven Naturstoffe Papuamide A und B

开发酮的直接不对称还原胺化方法以及抗 HIV 活性天然产物巴布酰胺 A 和 B 的“活性导向”合成方法

• 批准号: 16440578
• 负责人: Professor Dr. Dirk Menche
• 金额: --
• 依托单位: Kekulé-Institut für Organische Chemie und Biochemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2005
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2004-12-31 至 2007-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/16440578?language=en
• 关键词: Entwicklung; von; Methoden; zur; Direkten

Chirale Amine sind Schlüsselbausteine einer Vielzahl biologisch aktiver Naturstoffe und Pharmazeutika. Ihre Herstellung ist aus der Perspektive der Wirkstoffentwicklung von zentraler Bedeutung. Durch dieses Forschungsvorhaben sollen neue, im Vergleich zu bestehenden Verfahren direktere und effektivere Synthesemethoden entwickelt werden, chirale Amine erstmals in nur einer chemischen (¿stereoselektiven¿) Umsetzung aus leicht zugänglichen Strukturelementen, ¿Ketonen¿, zu erhalten (¿direkte asymmetrische reduktive Aminierung¿). Mit dieser Methodik ist ein effizienter Zugang zu chiralen Amin-Einheiten der hochgradig anti-HIV aktiven marinen Naturstoffe Papuamide möglich, die aus ihrer natürlichen Quelle nur in äußerst geringen Mengen gewonnen werden können. Dieses Projekt verwendet Computersimulationen (¿molecular modelling¿) und moderne Analyseverfahren (¿NMR-Techniken¿) zur Aufklärung der genauen, bisher unbekannten dreidimensionalen Struktur der Papuamide und zum Design vereinfachter Analoga. Erstmals sollen die Naturstoffe und ihre abgeleiteten Verbindungen hergestellt werden, um im Rahmen von Kooperationen deren antivirales Wirkungsprofil genauer zu untersuchen.

手性胺是一种天然药物和药物的生物活性剂。他的工作是从中央政府的角度出发的。这些研究都是新的，在韦尔登，手性胺的直接和有效合成中，手性胺仅在一种化学（立体选择性）中通过结构，酮，或直接不对称还原性胺（直接不对称还原性胺）来确定。Mit dieser Methodik ist ein effizienter Zugang zu chiralen Amin-Einheiten der hochgradig anti-HIV aktiven marinen Naturstoffe Papuamide möglich，die aus irer natürlichen Quelle努尔in äußerst geringen Mengen gewonnen韦尔登。该项目采用计算机模拟（分子模拟）和现代分析技术（核磁共振技术），以提高通用性，更好地设计三维Papuamide结构和设计vereinfachter模拟。首先，在抗病毒药物的合作操作中，天然药物和他们的抗体可以被韦尔登，从而使抗病毒药物的免疫学特性得到改善。