電解酸化反応を用いたがん細胞標的分子の効率的アスタチン-211標識化法の開発
利用电解氧化反应开发高效的砹211标记癌细胞靶分子方法
基本信息
- 批准号:20K15280
- 负责人:
- 金额:$ 2.66万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
- 财政年份:2020
- 资助国家:日本
- 起止时间:2020-04-01 至 2023-03-31
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
近年、強力なエネルギーを持つα線によりがん治療を行う、α線核医学治療法が注目されている。申請者は、α線放出核種アスタチン-211(211At)をがんターゲティング分子へ標識するための効率的な方法として、電解酸化反応に着目した。本反応は、毒性の高い試薬を用いず、かつ煩雑な合成も必要としないため、医薬品合成に適している。令和2年度の研究成果として、N-アセチル-L-チロシンの電解211At化反応に成功した。チロシンは、がん細胞に過剰発現しているアミノ酸トランスポーター(LAT1)をターゲッとしたアミノ酸である。一方でチロシンへの211At標識化の収率および再現性において、改善の余地があった。令和3年度の研究成果として、211At標識化率および再現性の向上を達成した。反応条件の検討の結果、N-アセチル-ヨード-L-チロシンに対し、印加電圧900mV程度で反応させる方法が適していることが分かった。令和4年度では、①電解酸化反応の効率性の向上②新たながん集積分子の準備を行った。電解酸化反応は、フロー系で行っているが、反応後、薬剤が希釈されてしまうことが課題となる。そこで、電極部でフローをストップした状態でも標識化が進行するかを検討・評価した。その結果、フローを止めた状態でも、問題無く211At標識化が進行することが分かった。新たながん集積分子として、RGDペプチドに着目した。RGDペプチドは、多くのがん細胞に過剰発現しているインテグリン(αvβ3)特異的に集積する。まずは、我々が既に開発した既存の方法(ボロノ法)で211At標識RGDを合成し、薬剤の安定性を確認した。RGDペプチドに関しても、電解酸化反応によって簡便に211At標識化が行えることを期待している。
In recent years, the strong development of nuclear medicine has attracted much attention. The applicant shall prepare a method for the production of α-ray emission nuclide-211 (211At) by molecular identification and electrolytic acidification. This reaction is toxic, highly toxic, synthetic, and suitable for use in medicine. The research results of Ling He 2 years ago were successful in electrolyzing 211At the end of the year. The cell is in the middle of the cell, and the cell is in the middle of the cell. One side of the problem is that there is room for improvement in the identification rate and reproducibility. 211At the rate of identification and reproducibility The results of the analysis of the reverse conditions, N-C-L-C-C- In the fourth year of this year, ① the efficiency of electrolytic acidification and ② the preparation of aggregation molecules Electrolytic acidification reaction system, reaction system and reaction system For example, the electrode part is in the state of being identified. Results, status, problems211 At identification, progress, points New product molecules, RGD RGD is the most common type of cell in the world. We have developed existing methods for identifying RGD and confirming its stability. RGD is a simple process for identification and acidification.
项目成果
期刊论文数量(5)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
電解酸化反応を利用したアミノ酸へのアスタチン標識法の開発
电解氧化反应砹标记氨基酸方法的开发
- DOI:
- 发表时间:2022
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:中川 創太;角永 悠一郎;大江 一弘;寺本 高啓;床井 健運;神田 晃充;笠松 良崇;永田 光知郎;羽場 宏光;Wang Yang;吉村 崇;豊嶋 厚史;篠原 厚
- 通讯作者:篠原 厚
電解酸化反応を用いた分子標的薬への211At標識化法の開発
利用电解氧化反应开发分子靶向药物211At标记方法
- DOI:
- 发表时间:2021
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Hiroki Takashima;Yoshikatsu Koga;Shino Manabe;Kazunobu Ohnuki;Ryo Tsumura;Takahiro Anzai;Yang Wang;Xiaojie Yin;Akihiro Nambu;Nozomi Sato;Sachiko Usuda;Hiromitsu Haba;Hirofumi Fujii;Yasuhiro Matsumura;and Masahiro Yasunaga;寺本高啓,大江一弘,王洋,羽場宏光,豊嶋厚史;黄栩昊,加藤弘樹,角永悠一郎,下山敦史,樺山一哉,片山大輔,大江一弘,豊嶋厚史,羽場宏光,王洋,篠原厚,深瀬浩一;中川創太,豊嶋厚史,角永悠一郎,大江一弘,寺本高啓,床井健運,神田晃充,吉村崇,永田光知郎,笠松良崇,羽場宏光,王洋,篠原厚
- 通讯作者:中川創太,豊嶋厚史,角永悠一郎,大江一弘,寺本高啓,床井健運,神田晃充,吉村崇,永田光知郎,笠松良崇,羽場宏光,王洋,篠原厚
ハロゲン化フェノール含有化合物の新規アスタチン-211(211At)標識化法の開発
开发一种用于卤代酚化合物的新型砹211 (211At) 标记方法
- DOI:
- 发表时间:2021
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
- 通讯作者:
電解酸化反応を用いたチロシン上ヨウ素-アスタチン置換反応
利用电解氧化反应对酪氨酸进行碘-砹取代反应
- DOI:
- 发表时间:2022
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:中川 創太;角永 悠一郎;大江 一弘;寺本 高啓 ;床井 健運;永田 光知郎;吉村 崇;羽場 宏光;王 洋;笠松 良崇;豊嶋 厚史;深瀬 浩一;篠原 厚
- 通讯作者:篠原 厚
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角永 悠一郎其他文献
放射化イメージングによる高感度薬剤可視化の実証
使用激活成像演示高灵敏度药物可视化
- DOI:
- 发表时间:
2022 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
越川 七星,増渕 美穂;片岡 淳;角永 悠一郎;床井 健運;中川 創太;今田 彩香;豊嶋 厚史;松永 恵子;加藤 弘樹;高宮 幸一;上田 真史 - 通讯作者:
上田 真史
放射化イメージングによる薬剤可視化手法の提案と実証
使用放射性成像的药物可视化方法的提议和演示
- DOI:
- 发表时间:
2022 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
越川 七星,増渕 美穂;片岡 淳;角永 悠一郎;床井 健運;中川 創太;今田 彩香;豊嶋 厚史;松永 恵子;加藤 弘樹;高宮 幸一;上田 真史 - 通讯作者:
上田 真史
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- DOI:
- 发表时间:
2019 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
角永 悠一郎;黄 栩昊;張 子見;兼田 加珠子;大江 一弘;寺本 高啓;下山 敦史;樺山 一哉;豊嶋 厚史;篠原 厚;深瀬 浩一 - 通讯作者:
深瀬 浩一
アスタチン標識金ナノ粒子の腹腔内投与における動態と生体への影響
砹标记金纳米粒子腹腔给药的动力学和生物学效应
- DOI:
- 发表时间:
2022 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
加藤 弘樹;片山 大輔;大江 一弘;角永 悠一郎;黄 栩昊;下山 敦史;樺山 一哉;深瀬 浩一;畑澤 順 - 通讯作者:
畑澤 順
BF3?Et2Oを用いた触媒的フッ化糖の活性化法の開発と有用複合糖質合成への応用
使用 BF3?Et2O 催化氟糖活化方法的开发及其在有用的复合碳水化合物合成中的应用
- DOI:
- 发表时间:
2022 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
松本 拓也;真鍋 良幸;生長 優香;筒井 裕哉;角永 悠一郎;小西 彬仁;安田 誠;深瀬 浩一 - 通讯作者:
深瀬 浩一
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{{ truncateString('角永 悠一郎', 18)}}的其他基金
Synthesis of 211At-labeled gold nanoparticles for evaluation of anti-tumor activity
211At标记金纳米粒子的合成及其抗肿瘤活性评价
- 批准号:
23K06049 - 财政年份:2023
- 资助金额:
$ 2.66万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
相似海外基金
繊維芽細胞活性化タンパク質を標的としたアスタチン-211標識薬剤の開発
砹211标记药物靶向成纤维细胞激活蛋白的开发
- 批准号:
22K07660 - 财政年份:2022
- 资助金额:
$ 2.66万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
リンカー技術と抗体工学を駆使したアスタチン-211の腫瘍特異的送達方法の開発
使用连接技术和抗体工程开发 astatine-211 的肿瘤特异性递送方法
- 批准号:
22K15594 - 财政年份:2022
- 资助金额:
$ 2.66万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
アルファ線内用療法用アスタチン211の安全で簡便な標識法の開発
开发用于α疗法的砹211安全且简单的标记方法
- 批准号:
20K07648 - 财政年份:2020
- 资助金额:
$ 2.66万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
セラノスティクスを指向した求核的なアスタチン-211アニオンによる標識反応の開発
用于治疗诊断的亲核砹 211 阴离子标记反应的开发
- 批准号:
20J21197 - 财政年份:2020
- 资助金额:
$ 2.66万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for JSPS Fellows