Development of rabies growth inhibitor mimicking alpha-helix peptide
Development of rabies growth inhibitor mimicking alpha-helix peptide
批准号:
19J23200
负责人:
植田 大樹
金额:
$1.98万
依托单位国家:
日本
项目类别:
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份:
2019
资助国家:
日本
项目状态:
已结题
起止时间:
2019-04-25 至 2022-03-31
中文摘要
当該年度は、2019年度後半のアメリカ派遣中に見出したヨウ化サマリウムを用いる還元的環化反応の最適化に引き続き取り組んだ。具体的には、2019年度の段階で十分な検討ができていなかった添加剤のスクリーニングを行い、結果として同反応については最適条件を見つけることに成功した。また、同じ基質を用いたMannich反応による環化反応を見出すことができた。こちらの反応についても反応条件の最適化および基質適用範囲の検討を終え、両反応で立体的な骨格分子を構築することに成功した。さらに、自身の修士課程において開発した立体的阻害剤と同様の炭素骨格に、窒素原子を導入することで側鎖のバリエーションを増やしたリガンドの開発にも成功した。こちらについても基質適用範囲の拡大を行い、立体的化合物群の合成に成功した。これらの成果は、立体的阻害剤開発を目指す本研究の意図と照らして考えても重要な成果であると考えている。
英文摘要
当該年度は、2019年度後半のアメリカ派遣中に見出したヨウ化サマリウムを用いる還元的環化反応の最適化に引き続き取り組んだ。具体的には、2019年度の段階で十分な検討ができていなかった添加剤のスクリーニングを行い、結果として同反応については最適条件を見つけることに成功した。また、同じ基質を用いたMannich反応による環化反応を見出すことができた。こちらの反応についても反応条件の最適化および基質適用範囲の検討を終え、両反応で立体的な骨格分子を構築することに成功した。さらに、自身の修士課程において開発した立体的阻害剤と同様の炭素骨格に、窒素原子を導入することで側鎖のバリエーションを増やしたリガンドの開発にも成功した。こちらについても基質適用範囲の拡大を行い、立体的化合物群の合成に成功した。これらの成果は、立体的阻害剤開発を目指す本研究の意図と照らして考えても重要な成果であると考えている。
期刊论文(3)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
ピッツバーグ大学(米国)
匹兹堡大学(美国)
DOI:
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发表时间:
期刊:
影响因子:
--
作者:
[]
通讯作者:
DOI:
10.1016/j.bmc.2019.115207
发表时间:
2020-01-01
期刊:
BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY
影响因子:
3.5
作者:
[Fuse, Shinichiro, Suzuki, Kensuke, Nakamura, Hiroyuki]
通讯作者:
Nakamura, Hiroyuki
ケミカルスペースの開拓を志向した三次元骨格の新規構築反応開発とタンパク質間相互作用(Protein-protein Interaction, PPI)阻害活性評価
开发新型三维框架构建反应,旨在探索化学空间和评估蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)抑制活性
DOI:
--
发表时间:
2021
期刊:
影响因子:
--
作者:
[植田 大樹, Peter WIPF, 中村 浩之]
通讯作者:
中村 浩之
AIによる胸部レントゲン年齢の予後予測能の多施設検証
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批准号:24K18804
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项目类别:Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
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资助金额:$3.0万
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财政年份:2024
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负责人:植田 大樹
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依托单位:
ディープラーニングによるDSA画像のモーションアーチファクトからの開放
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批准号:20K16769
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项目类别:Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
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资助金额:$2.58万
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财政年份:2020
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负责人:植田 大樹
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依托单位:
海外基金