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Synthesis & biological activity of Ru(II)-arene & Ir(III) complexes of multipodal aroylthioures

合成

基本信息

批准号：
18F18412
负责人：
青木伸
金额：
$ 1.41万
依托单位：
Tokyo University of Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2018
资助国家：
日本
起止时间：
2018-11-09 至 2021-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

プログラムされた細胞死（Programmed Cell Death, PCD）は、固体の生命維持のために遺伝子によって制御された細胞死である。従来、細胞死は「PCDとしてのカスパーゼ依存性apoptosis」と「受動的な死＝necrosis」に分類されていたが、最近necroptosis、autophagic cell death、paraptosisなど多様なPCD様式が明らかになり、それらを利用するがん治療の可能性が指摘されている。申請者らは、イリジウム(IrIII))錯体と塩基性のKKKGGペプチドのハイブリッド化合物（IPH）ががん細胞のparatosisを誘導することを見出し、その作用機序の解明を目的として本研究を開始した。従来はC3対称性のIr錯体に3分子のKKKGGペプチドを導入していたため、本年度は、KKKGGペプチドの数が2つ、１つである誘導体を合成し、ペプチド数（それに伴う正電荷）と抗がん活性の間に良い相関があることを確認した。次に、paraptosisを誘導すると報告されているcelastrolとの作用機序を比較し、これらが異なる細胞内シグナル伝達経路を経由してがん細胞のparaptosisを誘導することが強く示唆された。そして、i) IPHはカルモジュリンまたはカルモジュリンのCa2+錯体に結合すること、ii) IPHは最初に細胞膜へ移行し、その後ミトコンドリアへ移行すること、iii) IPHはリソソームと小胞体の液胞化を誘導するが、celastrolはリソソームの液胞化を誘導すること、iv) IPHが小胞体からミトコンドリアへのCa2+輸送を促進し、ミトコンドリア膜電位を低下させること、それに対してcelastrolは細胞質内のCa2+濃度を上昇させるが、ミトコンドリア内のCa2+濃度とミトコンドリア膜電位には影響しないこと、などが明らかになった。

Cell death (Programmed Cell Death, PCD), solid life support, cell death, cell death, and so on. In recent years, PCD has been classified as "apoptosis", "PCD", "apoptosis", "apoptosis", "PCD", "apoptosis", "PCD", "PCD, IrIII) basic KKKGG compounds (IPH) lead to the formation of chemical compounds (IPH) and paratosis cells. The mechanism of action is to clarify the purpose of this study. In recent years, C3 symmetric Ir error body 3 molecules have been registered in the current year, this year, 2%, 1%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 1%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2%, 2 In the second half of the year, paraptosis instructed the report that the mechanism of action of the celastrol was compared, and that the route was reached by the cell leader, the paraptosis, and the driver. I) IPH

项目成果

期刊论文数量（92）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Stereoselective aldol reactions of dihydroxyacetone derivatives catalyzed by chiral Zn2+ complexes

手性Zn2配合物催化二羟基丙酮衍生物的立体选择性羟醛反应

DOI：
10.1016/j.tet.2018.12.060
发表时间：
2019
期刊：
Tetrahedron
影响因子：
2.1
作者：
Yasuda Masato;Saga Yutaka;Tokunaga Takuya;Itoh Susumu;Aoki Shin
通讯作者：
Aoki Shin

シス型に固定されたアゾベンゼン骨格を有するキラル環状化合物の設計と合成

偶氮苯骨架顺式固定的手性环状化合物的设计与合成

DOI：
发表时间：
2021
期刊：
影响因子：
0
作者：
芝内涼太;田中智博;青木伸
通讯作者：
青木伸

Design, Synthesis, and Photophysical and Biological Property of Hybrid Compounds of Cyclometalated Iridium(III) Complexes with Peptides and Chromophores

环金属化铱(III)与肽和发色团的杂化化合物的设计、合成以及光物理和生物学性质

DOI：
发表时间：
2020
期刊：
影响因子：
0
作者：
Shin Aoki;Kenta Yokoi;Chandrasekar Balachandran;Haribabu Jebiti;Abdullah-Al Masum;Ayami Kazama and Kana Naito
通讯作者：
Ayami Kazama and Kana Naito

ホウ素中性子線捕捉療法のためのBSH含有ナノ粒子の創製

制造用于硼中子俘获疗法的含 BSH 纳米粒子