Study of Environmentally Benign One-Pot Syntheses of Heterocyclic Key Intermediates for Drug

杂环药物关键中间体的环保一锅法合成研究

• 批准号: 23659010
• 负责人: ITOH Akichika
• 金额: $ 2.41万
• 依托单位: Gifu Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-23659010/
• 关键词: 光酸素酸化反応; ワンポット; ハロゲン; 触媒; 複素環; フェナシルハライド; スチレン; 光酸素酸化; イミダゾール; チアゾール

We studied one-pot syntheses of imidazoles, thiazoles and oxazoles from styrenes; however, we could not obtain the corresponding heterocyclic compounds. Since considerable quantity of intermediates phenacyl halides were detected in the reaction mixture, deactivation of coupling reagents, for example thioamides, is thought to be the reason for these results. We believe that further optimization of reaction conditions for activation of coupling reagent develops one-pot synthesis of these heterocyclic compounds.

我们研究了由苯乙烯一锅法合成咪唑、噻唑和恶唑的方法，但没有得到相应的杂环化合物。由于在反应混合物中检测到相当数量的中间体苯甲酰甲基卤，因此认为偶联试剂例如硫代酰胺的失活是这些结果的原因。我们认为，进一步优化反应条件，活化偶联试剂，发展一锅法合成这些杂环化合物。

项目成果

フルオラスアントラキノンを用いる芳香環上メチル基の光酸素酸化反応

氟蒽醌芳环上甲基的光氧氧化反应

• 发表时间: 2013
• 作者: 松崎 葉子;多田 教浩;三浦 剛;伊藤 彰近
• 通讯作者: 伊藤 彰近

一重項酸素酸化反応を経るβ-オキソエステル類の酸化転位タンデム反応の開発

通过单线态氧氧化反应开发β-氧代酯氧化重排串联反应

• 发表时间: 2012
• 作者: 堀田 敏行;信田 智哉;多田 教浩;三浦 剛;伊藤 彰近
• 通讯作者: 伊藤 彰近

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芳香族アルデヒド類を用いる光酸素酸化的ベンゾイミダゾール合成

使用芳香醛光氧化合成苯并咪唑

• 发表时间: 2013
• 作者: 長澤 圭倫;堀田 敏行;信田 智哉;多田 教浩;三浦 剛;伊藤 彰近
• 通讯作者: 伊藤 彰近

アントラキノン類を用いる1,3-ジケトン類の光酸素酸化的開裂反応

使用蒽醌进行 1,3-二酮的光氧氧化裂解反应

• 发表时间: 2012
• 作者: 立川 友麻;崔 蕾;松崎 葉子;多田 教浩;三浦 剛;伊藤 彰近
• 通讯作者: 伊藤 彰近