权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

Invention of superagonists and superantagonists for ORL1 nociceptin receptor

ORL1伤害感受素受体的超级激动剂和超级拮抗剂的发明

基本信息

批准号：
23657078
负责人：
SHIMOHIGASHI Yasuyuki
金额：
$ 2.5万
依托单位：
Kyushu University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
财政年份：
2011
资助国家：
日本
起止时间：
2011 至 2012
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-23657078/
关键词：
分子認識蛋白質生理活性脳・神経鎮痛・疼痛

项目摘要

The principal objective of this project is to carry out so-called total Ala-scanning of ORL1 nociceptin receptor and then to identify the residues essential for the receptor activation. To date, the Ala-scanning was achieved with successful Ala-mutation of more than 247 scheduled-residues (270 in total), and further the more than 10 of amino acid residues were explored as essentials for the receptor activation. Eventually, we achieved the establishment in general molecular design of ligands that work for activity enhancement or suppression by bind or interfere specifically for these residues.

这个项目的主要目标是对ORL1伤害素受体进行所谓的ALA扫描，然后确定受体激活所必需的残基。到目前为止，ALA扫描已经成功地完成了247个预定残基(总共270个)的ALA突变，并进一步探索了10多个氨基酸残基作为受体激活的必要条件。最终，我们在一般分子设计中实现了通过结合或干扰这些残基来增强或抑制活性的配体的建立。

项目成果

期刊论文数量（83）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Structural Analysis of Delta Opioid Receptor Dimer by Bivalent Deltorphin II Analogs

二价 Deltorphin II 类似物对 Delta 阿片受体二聚体的结构分析

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
Peptide Science 2011
影响因子：
0
作者：
Hirokazu Nishimura;et al.;Hirokazu Nishimura;Ryo Nakamura;Kanako Nishio;Natsuki Ito
通讯作者：
Natsuki Ito

高活性サブスタンスPアナログのタキキニン受容体NK-1に対する高精度結合試験法

高活性P物质类似物与速激肽受体NK-1的高精度结合测试方法

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
松山祐昂、西村裕一;et al.;西村裕一;西尾華奈子;松山祐昂;西村裕一;西村裕一;松山祐昂;松山祐昂;西村裕一;西尾華奈子;西村裕一;西尾華奈子;西村裕一;松島綾美;蔵満由美
通讯作者：
蔵満由美

疼痛ノシセプチンORL1受容体のトリチウム標識純アンタゴニストの受容体結合特性

疼痛伤害感受素 ORL1 受体氚纯拮抗剂的受体结合特性

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
松山祐昂、西村裕一;et al.;西村裕一;西尾華奈子;松山祐昂;西村裕一;西村裕一;松山祐昂;松山祐昂;西村裕一;西尾華奈子;西村裕一;西尾華奈子;西村裕一;松島綾美;蔵満由美;稲嶺翔吾;西尾華奈子;松山祐昂;西村裕一;西村裕一;松山祐昂;日高大貴;西村裕一;西村裕一;松山祐昂;西尾華奈子;西村裕一;阿部由則;西尾華奈子;松尾文香;西村裕一;松島綾美;伊藤夏希;稲嶺翔吾
通讯作者：
稲嶺翔吾

高親和性ハロゲン化フェニルアラニン含有エンドモルフィン－２アナログのアンタゴニスト活性

高亲和力卤代苯丙氨酸内吗啡肽2类似物的拮抗活性

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
米村洋而;二井勇人;柳下聡介;石浦章一;西尾華奈子・西村裕一・巣山慶太郎・松島綾美・野瀬　健・下東康幸
通讯作者：
西尾華奈子・西村裕一・巣山慶太郎・松島綾美・野瀬　健・下東康幸

下東康幸疼痛ノシセプチン受容体ORL1のリガンド結合と受容体活性化に必須な構造要因

Yasuyuki Shimohigashi 疼痛伤害感受素受体 ORL1 的配体结合和受体激活所必需的结构因子

DOI：
发表时间：
期刊：
影响因子：
0
作者：
Tomohiko Maehama;et al;西村裕一・李　京蘭・磯崎　要・阿部由則・稲嶺翔吾・松島綾美・野瀬　健・Tommaso Costa・下東康幸
通讯作者：
西村裕一・李　京蘭・磯崎　要・阿部由則・稲嶺翔吾・松島綾美・野瀬　健・Tommaso Costa・下東康幸