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不斉脱炭酸反応に関する有機化学的及び生物化学的研究

不对称脱羧反应的有机化学和生物化学研究

基本信息

批准号：
06455018
负责人：
太田博道
金额：
--
依托单位：
Keio University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (B)
财政年份：
1994
资助国家：
日本
起止时间：
1994 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

我々が発見した二置換マロン酸を不斉脱炭酸する酵素は補因子を全く必要としない非常にユニークな酵素である。この酵素がどの様にして基質を活性化するかを調べる目的で先ずインダンジカルボン酸を基質として反応を行った。この化合物は速度定数は小さいものの酵素とのKmは他の基質より一桁小さく、酵素と非常に親和性が大きいことが明らかとなった。これは反応の際に基質のコンフォメーションが厳しく規制されていることを示す。反応に寄与する最も可能性の高いコンフォメーションについては理論計算の結果も加味して決定することができた。現在、酵素と基質の芳香核同士の相互作用をより詳細に検討しているところである。次に、活性部位特異的競争阻害剤を検索し、それに関与するアミノ酸残基等に関する知見を得ることを試みた。その結果α-ブロムフェニル酢酸が優れた効果を有することが明らかとなった。この阻害剤を用いて、酵素との複合体をつくり、質量分析、CDスペクトル、プロテアーゼ分解等の結果を総合して次の様なことが明らかとなった。1)酵素はまず第1段階としては基質とチオールエステル結合を生成し、他方のカルボキシル基を活性化しているのであろう。2)チオールエステル生成に関与しているアミノ酸残基はアミノ末端から171番目のシステインである可能性が高い。

I do not need to replace the マロン acid を not to decarbonate する enzyme は supplement factor を full くとしないにユニークな enzyme である.このEnzyme がどの様にしてbase をActivation するかを Adjustment べるPurposeで前ずインダンジカルボン acid を matrix として Reflection を行った.このCompoundはSpeed Definitionは小さいもののEnzymeとのKmはhisのMatrixよりIt has a small size and a very high affinity for enzymes and a large size.これは Reflection of the base of the base のコンフォメーションが厳しく Regulations されていることを Show す. The result of the theoretical calculation of the most probable high possibility and the highest possibility is the result of the theoretical calculation of the most likely one. Now, the interaction between the aromatic core of the enzyme and the substrate and the interaction between the enzyme and the substrate are detailed. Second, active site-specific competitive inhibitors such as つを検SOし, それに关 and するアミノacid residues, etc. に关する知见を得ることをtrialみた.そのRESULT α-ブロムフェニル颢 acid が优れた Effect を有することが明らかとなった. Inhibitor inhibitor, Enzyme complex, Quality analysis, CD instrumentル, プロテアーゼ decomposition and other results を総合して时の様なことが明らかとなった. 1) Enzyme 1st stage としては matrix とチオールエステル combinationをGeneration し, Other side のカルボキシルbased をActivation しているのであろう. 2) There is a high possibility that the チオールエステルgenerated に-seki and the しているアミノ acid residue はアミノ terminal から 171st chapter のシステインであるい.