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抗HIV(人免疫不全ウイルス)活性を示すポリ酸の合成と、細胞毒性評価

具有抗HIV（人类免疫缺陷病毒）活性的多酸的合成及细胞毒性评价

基本信息

批准号：
05209208
负责人：
山瀬利博
金额：
$ 1.15万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1993
资助国家：
日本
起止时间：
1993 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-05209208/
关键词：
ポリ酸ポリバナジン酸 MOLT4 HIV 巨細胞形成抗HIV活性細胞毒性

项目摘要

本研究室で見い出した抗HIV活性を示すポリ酸を中心として,構造と金属原子の多様性に注目して多くのポリ酸を合成しその抗HIV活性を求めてきた。この中でバナジウムを含むポリ酸が異常に大きな細胞毒性を発現することを見い出した。この点に焦点を絞って多くのポリバナジン酸及びバナジウムを含む置換型ケギンポリ酸を合成してHIV感受性細胞であるMOLT4に対する細胞毒性を構造,イオン価,バナジウム原子の数,イオンサイズ等をパラメーターとして求めた。その結果,ポリバナジン酸についてはアニオンサイズが最も重要な因子であることが示された。例えばK_5H_2〔V_<15>O_<36>(CO_3)〕・16・5H_2Oは直方体近似でV…V距離が約5.4Aと大きいアニオンサイズを示しCC_<50>=1.8μg/mlの強い細胞毒性を示した。一方Na_3VO_4はCC_<50>=4.8μg/mlを与えた。また置換型ケギンポリ酸についてはアニオンサイズが約5Aと大きいにもかかわらずCC_<50>は小さくはなかった。これらの結果は5〜6Aのサイズのポリバナジン酸がMOLT4と強く相互作用をすることを示唆している。次にCC_<50>が大きい(毒性が低い)バナジウム置換型ケギンポリ酸を用いてHIV-1_<SF-2>感染細胞と非感染細胞との間の巨細胞形成(Syncytium formation)に対する阻害活性(IC_<50>)をMOLT4を用いて求めた。その結果K_5〔PVW_<11>O_<40>〕,K_5〔SiVW_<11>O_<40>〕,K_7〔BVW_<11>O_<40>〕は0.107,0.033,0.067μg/mlをそれぞれ与え,MT-4を用いた抗HIV活性との間に良い相関性が認められた。

Our laboratory has shown that the anti-HIV activity of the laboratory is high, and the structure and metallization center of the acid are The multi-property and anti-HIV activity of the child is the result of the synthesis of polysaccharide.この中でバナジウムをcontaining むポリlic acid が Abnormal に大きな Cytotoxicity を発appears することを见い出した.このDOTにfocusをtwisted って多くのポリバナジン acid and びバナジウムをcontaining ケギンポリ acid を synthetic してHIV sensitive cell であるMOLT4 に対するcytotoxic を structure, イオン価, バナジウムatomic number, イオンサイズ, etc. をパラメーターとしてquest めた.そのRESULTS, ポリバナジン acid についてはアニオンサイズがThe most important な factor であることがshows された. ExampleえばK_5H_2〔V_<15>O_<36>(CO_3)〕・16・5H_2Oは Cuboid approximationでV…V distance It has a strong cytotoxicity of about 5.4A and a strong cytotoxicity of CC_<50>=1.8μg/ml. On the one hand, Na_3VO_4はCC_<50>=4.8μg/ml is the same.また Replacement type ケギンポリ acid についてはアニオンサイズが about 5Aと大きいにもかかわらずCC_<50>は小さくはなかった.これらのRESULTS は5～6Aのサイズのポリバナジン acid がMOLT4とstrong くinteraction をすることを Show 唆している. Syncytium CC_<50>が大きい(toxicity is low)バナジウムsubstitution type ケギンポリacid をいてHIV-1_<SF-2> infected cells and non-infected cells との间の giant cell formation (Syncytium Formation) blocks the activity (IC_<50>) of MOLT4 and uses it. K_5〔PVW_<11>O_<40>〕,K_5〔SiVW_<11>O_<40>〕,K_7〔BVW_<11>O_<40 >〕は0.107, 0.033, 0.067μg/ml をそれぞれ and MT-4 をいたanti-HIV activity and との间にgood correlation められた.