权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

高い抗エイズウイルス活性および制限された抗凝血活性を持つ硫酸化多糖の合成

具有高抗艾滋病病毒活性和有限抗凝血活性的硫酸多糖的合成

基本信息

批准号：
01604002
负责人：
瓜生敏之
金额：
$ 1.41万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1989
资助国家：
日本
起止时间：
1989 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

硫酸化多糖は抗凝血活性、脂血清澄活性、および抗エイズウイルス活性などの生理活性を持つが、本研究では高い抗エイズウイルス活性と低い抗凝血活性を示す多糖硫酸化物を作ろうとしている。多糖の骨格が生理活性に重要な影響を及ぼすことが分って来たので、剛直な主鑚をもつ多糖として1,3ーβーDーグルカンのカードランを、そして柔軟な主鑚の多糖として1,6ーαーDーグルカンのデキストランおよび1,5ーαーDーリボフラナンを選んだ。カードランの硫酸化はジメチルスルホキシド中ピペリジン硫酸かあるいはピリジン中三酸化イオウを用いて行った。硫酸化度1.6のカードラン硫酸はいずれの方法で得られたものでも、非常に高い抗エイズウイルス活性、すなわち3.3μg/mlの低濃度で完全にエイズウイルスの増殖を抑制した。この濃度のカードラン硫酸の添加によって、培養中のT細胞はエイズウイルスに感染されることなく順調に増殖した。硫酸化多糖の細胞毒性は硫酸化法によって異なった。ピペリジン硫酸法で得られたカードラン硫酸は、5000μg/mlの濃度でも全く細胞毒性を示さなかった。しかし、三酸化イオウで得られたカードラン硫酸は約100μg/mlで細胞毒性を示すようであった。アメリカ薬局方に準じて牛血漿で測った抗凝血活性では、ピペリジン硫酸法のカードラン硫酸は10u/mgという低い抗凝血活性を示した。無水糖の開環重合から合成したデキストランおよびマンノース分枝デキストラン、ならびにリボフラナンおよびマンノース分枝リボフラナンの硫酸化はピペリジン硫酸を用いて行った。得られたデキストラン硫酸、リポフラナン硫酸は3.3μg/mlないし10μg/mlの低濃度で完全にエイズウイルスの増殖を抑制するという強い抗エイズウイルス活性のものであった。しかし、その抗凝血活性は49〜72u/mgと高かった。

The sulfated polysaccharide has anticoagulant activity, lipid-clarifying activity, anti-coagulation activity and physiological activity. This study shows that the sulfated polysaccharide has high anti-coagulation activity and low anticoagulant activity. The polysaccharide has an important influence on physiological activity and is characterized by a high degree of rigidity, a high degree of rigidity, and a high degree of softness. In addition to the above, it is also possible to reduce the consumption of alcohol by reducing the consumption of alcohol. The method of sulfuric acid purification with a sulfation degree of 1.6 resulted in a very high activity and complete inhibition of proliferation at low concentrations of 3.3μg/ml. The concentration of sulfuric acid added to the culture, T cells in culture and infection, and the order of proliferation Cytotoxicity of sulfated polysaccharides is different from sulfated polysaccharides. The concentration of 5000μg/ml of sulfuric acid was determined by the sulfuric acid method. The cytotoxicity of sulfuric acid is about 100μg/ml. Anticoagulant activity of bovine plasma was measured by the sulfuric acid method at 10u/mg. Anhydrous sugar ring opening coincidence, synthesis, branching, sulfation, sulfation. The results showed that sulfuric acid and sulfuric acid at low concentrations of 3.3μg/ml to 10μg/ml completely inhibited the proliferation of sulfuric acid and strongly inhibited the activity of sulfuric acid. Anticoagulant activity is 49 ~ 72u/mg.