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高い抗エイズウイルス活性および制限された抗凝血活性を持つ硫酸化多糖の合成

具有高抗艾滋病病毒活性和有限抗凝血活性的硫酸多糖的合成

基本信息

批准号：
63604003
负责人：
瓜生敏之
金额：
$ 1.41万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1988
资助国家：
日本
起止时间：
1988 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究においては、未だに調べられていない天然多糖および合成多糖を硫酸化して新規硫酸化多糖を得た。硫酸化多糖の抗エイズウイルス活性、抗凝血活性を測定して、その化学構想が活性に及ぼす影響を検討した。抗癌剤であるレンチナンの硫酸化を種々の条件で行った。ピリジン中においてクロル硫酸で硫酸化した後、水酸化ナトリウムで中和して得られた硫酸化レンチナンはグルコース1残基当たり硫酸のナトリウム塩とピリジニウム塩が略1;1に存在した。このポリマーは吸湿性であった。この硫酸化レンチナンのエイズウイルス増殖抑制作用は、100μg/mの濃度で有効に働いた。抗凝血活性は26μnit/mgであった。ジメテルスルホキシド中、ピペリジン硫酸を硫酸化剤として用いて、70℃で硫酸化したレンチナンは硫黄含量が低く、グルコース残基当たりの硫酸エステル基の数は0.5であった。得られた多糖には、抗エイズウルス活性、抗凝血活性とも認められず、これらの生理活性の発現には、ある程度以上の硫酸化度が必要なことが分かる。ピペリジン硫酸を用いて80℃で硫酸化したレンチナン硫酸は、非常に高い抗エイズウイルス活性を示した。S含量16%および分子量1.8×10^4のレンチナン硫酸は、エイズウイルス存在下でのT細胞培養系に添加してその活性を調べたところ、3.3μg/mlという低濃度で完全にウイルスの増殖を抑制した。一方、このレンテナン硫酸の抗凝血活性は21unit/mgと低く、市販のデキストラン硫酸のそれとほぼ同程度であった。S含量14%及び分子量4.8×10^4のレンチナン硫酸も同様に3.3μg/mlの低濃度で抗エイズウイルス活性を示した。しかし、抗凝血活性は高かった。2種類の保護基を持つ無水糖モノマーの重合及び共重合、得られた多糖の選択的脱保護、オルソエステルによる分枝化、硫酸化によって、硫酸化分枝多糖を化学合成した。硫酸化分枝多糖はHIV活性を示した。

In this study, the sulfated polysaccharide was obtained from natural polysaccharide and synthetic polysaccharide. Anticoagulant activity and anticoagulant activity of sulfated polysaccharides were determined, and the chemical properties and effects of sulfated polysaccharides were investigated. Anti-cancer agents can be sulfated under certain conditions. The sulfated residue 1 is present in the sulfuric acid.このポリマーは吸湿性であった。The sulfation inhibition effect was found at a concentration of 100μg/m. Anticoagulant activity 26μnit/mg. The sulfur content of sulfuric acid is low at 70℃, and the number of sulfuric acid residues is 0.5. The sulfation degree of polysaccharide is necessary for the development of its physiological activity, such as anti-coagulation activity and anti-coagulation activity. Sulfuric acid is highly resistant to sulfation at 80℃. S content: 16%~ 10^4 ~ 10%~ 10 The anticoagulant activity of sulfuric acid was 21unit/mg. S content of 14% and molecular weight of 4.8×10^4, and 3.3μg/ml of sulfuric acid at low concentrations showed anti-inflammatory activity. High anticoagulant activity. 2. Chemical synthesis of polysaccharides with different protective groups, such as anhydrous polysaccharides, polysaccharide-derived polysaccharides, and polysaccharide-derived polysaccharides. Sulfated branched polysaccharides show HIV activity.