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NCSおよびNCSモデルハイブリッドの核酸認識と切断機構

NCSおよびNCSモデルハイブリッドの核酸認識と切断機構
NCS和NCS模型杂交体的核酸识别和切割机制
批准号：
02250206
负责人：
平間 正博
金额：
$1.47万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1990
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1990 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-02250206/
关键词：
ネオカルジノスタチン・クロモフォアビシクロ[8.3.0]トリデカジインジエンバ-グ・マン環化反応DNA切断2ービドロキシー7ーメトキシー5ーメチルー1ーナフタレンカルボン酸塩基特異性

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これまでに合成したNCSクロモフォア・アナログ(ビシクロ[8.3.0]トリデカジインジエン構造のケトン類)は正宗・バ-グマン型芳香環化を室温で容易に起こすこと、しかもチオ-ルのような求核剤ばかりでなく、RS・やHOO・のようなラジカルもトリガ-になることを明らかにした。しかし、それらのDNA切断活性はほとんど認められなかった。極端な脂溶性とDNA認識部位を持たないのが主原因と考えられた。そこで、NCSクロモフォアの第二世代アナログとして、5員環部にDNA認識部位を結合可能なアルコ-ルを持ったビシクロ[8.3.0]トリデカジインジエンー6ーオン誘導体を設計した。光学的に純粋なS配置アルコ-ルの合成と、そのNCSクロモフォアと同じナフトエ-トを有するエステルの合成に成功した。この2ーヒドロキシー7ーメトキシー5ーメチルー1ーナフタレンカルボン酸部は、DNA二重らせんのTーA塩基対にインタ-カレ-トして、クロモフォアのDNA切断塩基特異性(T>A》C>G)に最も重要な役割を果たしていると考えられる。第二世代モデルの生物活性を検討した結果、水溶性を改良したアルコ-ル誘導体に抗菌活性やDNA切断活性が現われた。
期刊论文(12)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
藤原 憲秀: "ビラジカルを発生する抗腫瘍性天然物とモデルの化学" 現代化学. 14-21 (1990)
Norihide Fujiwara：“抗肿瘤天然产物的化学和产生双自由基的模型”Gendai Kagaku 14-21 (1990)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Masaji lshiguro: "Modeling Study of the Structure of Macromolecular Antitumor Antibiotics,Neocarzinostatin.the Origin of the Stabilization of the Chromophore." J.Med.Chem.
Masaji lshiguro：“大分子抗肿瘤抗生素新制癌菌素结构的模型研究。发色团稳定的起源。”
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Toshiyuki Tanaka: "Oxidative Triggering for Aromatization of the Neocarzinostatin Chromophore" Tetrahedron Letters. 31. 5947-5950 (1990)
Toshiyuki Tanaka：“新制癌菌素发色团芳香化的氧化触发”四面体字母。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Kenshu Fujiwara: "Two.Diverse Modes of Aromatization of a New 10ーMembered Ring Analogue of Neocarzinostatin Chromophore" Tetrahedron Letters. 31. 4329-4332 (1990)
Kenshu Fujiwara：“新制癌菌素发色团的新 10 元环类似物的两种不同芳香化模式”四面体快报 31。4329-4332 (1990)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
シガトキシン・エンジイン抗生物質類の普遍的全合成法と機能研究
  • 批准号：
    19201042
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
  • 资助金额：
    $6.57万
  • 财政年份：
    2007
  • 负责人：
    平間 正博
  • 依托单位：
    Tohoku University
カリビアンシガトキシン類の全合成と抗体の研究
  • 批准号：
    06F06762
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.02万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    平間 正博
  • 依托单位：
    Tohoku University
ピナトキシン類の全合成
  • 批准号：
    98F00109
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $0.64万
  • 财政年份：
    1999
  • 负责人：
    平間 正博
  • 依托单位：
    Tohoku University
ゾアンタミンアルカロイドの全合成研究
  • 批准号：
    99F00123
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1999
  • 负责人：
    平間 正博
  • 依托单位：
    Tohoku University