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DNA認識切断機能を有するエンジインモデルの分子設計および合成研究

具有DNA识别剪切功能的烯二炔模型的分子设计与合成研究

基本信息

批准号：
07229238
负责人：
渋谷雅之
金额：
$ 1.34万
依托单位：
The University of Tokushima
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1995
资助国家：
日本
起止时间：
1995 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-07229238/
关键词：
エンジイン合成 DNA 切断トリガーラジカル芳香族

项目摘要

硫黄を含む10員環エンジイン化合物などのモデル化合物の合成研究を有用な人工エンジインモデルの開発へ発展させるため、分子力場計算を用いて上記の化合物の誘導体の設計を進め、エンジインのエン部分に各種の芳香環を持つ化合物を設計し、合成した。これらの化合物は、非環式のエンジインモデルであり、また架橋エンインアレン形成をトリガーとするDNA切断分子のモデルでもある。我々の目的とする化合物の合成のために、非環式シス-エンジインの構築法を開発した。この方法により非環式エンジインの大量合成が可能となり、また、芳香環部分の置換基の異なる種々の誘導体の合成が可能となった。基本的にこの方法を用いて、ヒドロキシル基の環化反応をトリガーとするエンインアレンモデル化合物の合成に成功した。これらの化合物は、中性条件下では安定であり、酸性の条件下で環化反応を経るビラジカル生成が可能である。従って、制癌剤の開発のために極めて有用な知見が得られたことになる。これらの化合物は予期したとおり酸性条件下でDNA切断活性を持つことが証明された。さらに、分子内水酸基をカルボキシル基、フォルミル基に変化させることにより、それぞれ特徴あるモデルを開発することが出来た。以上のようにして確立された各種モデル化合物は、今後機能性部位を備えたエンジインモデルを設計・合成しようとする我々の研究の展開にとって極めて有用なものとなった。

The synthesis of sulfur compounds containing 10-membered rings was studied. The development of artificial compounds was studied. The molecular force field calculation was used to design the inducers of the compounds mentioned above. The design and synthesis of various aromatic ring compounds were studied. These compounds are cyclic, acyclic, bridging, and DNA cleaving molecules. A method for the synthesis of acyclic compounds was developed. This method makes it possible to synthesize a large number of acyclic compounds, aromatic ring moieties and substitutional groups, and inducers. The basic method was successfully applied to the synthesis of the cyclized compounds. This compound is stable under neutral conditions, and cyclized under acidic conditions. The development of cancer prevention and treatment is very important. The compounds were proved to have DNA cleavage activity under acidic conditions. In addition, the molecular structure of the acid group, the molecular structure, the molecular structure The above-mentioned research and development of various functional compounds have been established, and functional sites have been prepared.