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有望な抗腫瘍天然物エクチナサイジン類の合成研究

有前景的抗肿瘤天然产物埃替那西丁的合成研究

基本信息

批准号：
13024222
负责人：
菅敏幸
金额：
$ 1.66万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2001
资助国家：
日本
起止时间：
2001 至 2002
项目状态：
已结题

项目摘要

エクチナサイジン743(Et743)はカリブ海原産の群生ホヤ(Ecteinascidia turbinata)より単離された、強い抗腫瘍活性を有する海洋産アルカロイドである。この化合物は、各種のガン細胞に対し顕著な効果が見られ、欧米10数カ国における第2臨床試験の好成績の結果、海洋天然物としては、初めての抗ガン剤となることが目前となっている。現在、Et743の供給はホヤの大量養殖に依存しており、安定かつ大量供給が可能な合成法の確立が強く望まれている。昨年、我々はEt743の収束的かつ立体選択的な合成法を開発した。今年度は、この合成法を基盤として合成ルートの段階数の削減に成功した。まず、適切な保護基(Bn基)を有する左セグメントの新規合成法の確立に成功した。この方法は不斉点を触媒的に導入していることが特徴である。さらに、右セグメントとのUgiの成分連結反応による縮合を行った後、保護基を変換することなく2回の環化反応を行い、重要中間体を得ることに成功した。今回の合成の改良は、Et743の工業的な製造を考慮すると意義が大きいと考えている。

In Haiyuan District, the population population (Ecteinascidia turbinata) was isolated, and the anti-virus activity was enhanced. There was a significant increase in the activity of anti-virus. The results of chemical compounds and all kinds of compounds have been tested. The results have been improved in the second bed of Ome10, and the results of natural products in the sea and in the primary market have not been tested. At present, Et743 supplies a large number of population-dependent drugs, diazepam and diazepam. It is possible that the synthesis method can be used to ensure that it is important to make sure that a large number of colonies are available. Last year, we started the synthesis of the stereoscopic selection of Et743 bundles. This year, the synthesis method has been successfully cut in terms of the number of segments. To ensure the success of the new rule synthesis method, there are many factors in the system, such as the Bn base. The method does not click on the input of the catalyst. On the right hand side, please contact the Ugi components. After the joint operation, the protection of the environmental protection anti-pollution campaign, and the important medium-sized enterprises have been successful. This time, we have made an examination of the meaning of the synthesis and improvement of Et743 industry.