抗癌剤テロメスタチンを母骨格とする化合物ライブラリーの合成研究

以抗癌药物telomestatin为母体骨架的化合物库的合成研究

• 批准号: 17035026
• 负责人: 土井 隆行
• 金额: $ 2.11万
• 依托单位: Tokyo Institute of Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 2005
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2005 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-17035026/
• 关键词: テロメスタチン; デロメアーゼ阻害剤; 環状ペプチド; ヘテロ環

本研究では,癌細胞の増殖能を司るテロメアーゼの阻害剤として,微生物の代謝産物から単離されたtelomestatin(1)の各種誘導体ライブラリーの効率的合成法を開発し,telomestatinの分子レベルでの機能解明,およびさらに強力な阻害剤開発に必要な知見を獲得することを目的とする。1は2つのメチルオキサゾール,5つのオキサゾール,およびチアゾリンが連続的に連結し環構造を有する特異な構造を有する。メチルオキサゾール,およびオキサゾールを含む2つのアミノ酸合成ブロックの合成を達成し,液相においてそれらのカップリング,オキサゾール環の構築に成功した。また大員環の環化を検討し,収率よく環化体を得た。現在7つめのオキサゾール環の構築を検討中で,その後,チアゾリシ環の構築を行って,telomestatinの全合成を行う予定である。

This study aims to develop a synthetic method for the efficiency of various elicitors of telomestatin(1), which is isolated from metabolites of microorganisms, to elucidate the molecular function of telomestatin and to obtain the necessary knowledge for the development of potent inhibitors for cancer cell proliferation. 1. 2. The structure of the link ring, 5. The structure of the link ring. In the case of liquid phase synthesis, the structure of the ring was successfully constructed. The ring structure of the ring is discussed, and the ring structure is obtained. Now 7

项目成果

Synthesis and biological evaluation of a beauveriolide analogue library.

• DOI: 10.1021/cc050084d
• 发表时间: 2006-03
• 期刊: Journal of combinatorial chemistry
• 作者: Kenichiro Nagai;T. Doi;Takafumi Sekiguchi;I. Namatame;T. Sunazuka;H. Tomoda;S. Ōmura;Takashi Takahashi

A total synthesis of spiruchostatin A

• DOI: 10.1016/j.tetlet.2005.12.031
• 发表时间: 2006-02-13
• 期刊: TETRAHEDRON LETTERS
• 影响因子: 1.8
• 作者: Doi, T;Iijima, Y;Takahashi, T
• 通讯作者: Takahashi, T