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天然由来生体機能分子の効率的構築法の開発

开发天然衍生的生物功能分子的有效构建方法

基本信息

批准号：
18032018
负责人：
濱田康正
金额：
$ 3.46万
依托单位：
Chiba University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2006
资助国家：
日本
起止时间：
2006 至 2007
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-18032018/
关键词：
パプアミドB ハリペプチン環状デプシペプチド β-ヒドロキシーα-アミノ酸触媒的不斉水素化反応非蛋白性アミノ酸生体機能分子アンチ選択性パプアミド 3-メトキシチロシン 3-ヒドロキシロイシンアンチ選択的不斉水素化反応 Ru-BINAP Ir-MeOBIPHEP

项目摘要

環状デプシペプチド系天然由来生体機能分子の効率的な構築法を目指して新規触媒反応、連続反応の開発に重点をおいて研究を行った。これまでに生物活性環状デプシペプチドポリオキシペプチン類、パプアミド類、ハリペプチン類の合成研究を行い、パプアミドB、ハリペプチン類については全合成をほぼ達成することができた。これらのデプシペプチドは種々の非蛋白性アミノ酸を含んでおり、これらの効率的な合成法が問題となる。特にアンチ型β-ヒドロキシーα-アミノ酸はこれまでに効率的な合成法がないために新たに独自の方法を開発した。すなわち、動的速度論的分割を経由する効率的な触媒的不斉水素化反応の開発である。一つはRu-BINAP触媒を用いる脂肪族の基質の水素化反応、もう一つはIr-MeO-BIPHEP触媒用いる芳香族の基質の還元である。これらはいづれも高いアンチ選択性で水素化反応が進行し、得られるβ-ヒドロキシーα-アミノ酸の光学純度は最大98%eeと極めて高効率である。また、ハリペプチン類の全合成にも成功した。

The construction method of functional molecules of natural origin and the key research on the development of new catalytic reactions and linkage reactions are proposed. The synthesis of these bioactive cyclic compounds, such as those in the group A, B, C, D, E, F, G, G, This is a problem for non-proteinaceous acids, such as those found in proteins, and for efficient synthesis. A new method for synthesis of β-hydroxy-2-methyl-N-methyl-N-methyl- The division of kinetic velocity theory is based on the development of efficient catalytic non-catalytic reactions. A Ru-BINAP catalyst is used for hydration of aliphatic substrates, and a Ru-BIPHEP catalyst is used for hydrogenation of aromatic substrates. The optical purity of the β-hydroxy-α-hydroxy acid is 98% at most. The total synthesis of the two kinds of materials was successful.