制がん剤のスクリ-ニング

癌症药物筛选

基本信息

  • 批准号:
    02152124
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 15.36万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Cancer Research
  • 财政年份:
    1989
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    1989 至 1990
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

新しい制がん剤の開発に当って最も強く望まれるのは,現在有効な薬のほとんどない結結腸癌,腎臓癌などいわゆる難治性の癌の治療薬である。このような薬は既存の制がん剤とは全く異なる構造を有している可能性が高い。本研究ではこの目的にかなう薬の選別方法としてランダム・スクリ-ニングによることとし,日本国内の研究機関より制がん制について未検定の物質を収集してその活性の検定を実施した。対象とする物質は合成物、天然物由来の別を問わず、また医薬品以外を目的とした物質も含めた。本年中に収集したのは合成物181個、天然物30個で合計211であり、提供者は大学、研究所、民間企業など合せて22施設であった。活性の検定にはマウス白血病P388を主として用い、動物に対する延命効果で220検体を評価した。合成物は183個の内38個天然物は37個中2個が延命率(T/C)120または130%以上で有効となった。総検体数に対する有効率は18%であった。動物実験に供し得ない微量検体33個についてはヒト癌由来KB培養細胞によりin vitroで検定し、15個が50%増殖抑制濃度4μg/ml以下で有効と判定された。そのほかヒト胃癌培養細胞5系を用い、やはりin vitroで120検体の増殖抑制効果も検定したところ、50%増殖抑制濃度が10μg/ml以下となったのは株により異り、6〜25検体であった。因みにP388に対しては42検体あった。制がん性の検体はすべて無償で行い、検定結果は速やかに提供者に報告した。特許等の関係もあるので少くとも1年以上は公表はしない。但し、同様の仕事に携わる研究者に対する情報提供のため、約2年後には提供者の同意を得て結果を雑誌「癌と化学療法」に掲載しており、現在第5報を印刷中である。尚、独自の動物実験施設を有する研究機関には要請に応じてP388を始め、スクリ-ニングに使用する腫瘍株を分与しており、今年度は59件に達した。
The development of new drugs is expected to be the strongest, but now there are drugs for colon cancer, kidney cancer and refractory cancer. The possibility of the existence of such structures is high. In this study, the method of drug selection and identification was carried out by Japanese research institutions to collect and determine the activity of unidentified substances. Object substances include substances other than synthetic and natural substances, as well as substances with purposes other than medical drugs. In the middle of the year, 181 synthetic products and 30 natural products were collected, totaling 211 units, and 22 units were provided by universities, research institutes, and private enterprises. The activity of leukemia P388 was evaluated in vivo and in vivo. Among the 183 compounds, 38 natural compounds have a life extension rate (T/C) of 120%, 130% or more. The total number of cases was 18%. 33 samples were obtained from KB cultured cells in vitro, 15 samples were detected at 50% growth inhibition concentration below 4μg/ml, and the results were analyzed. 5 lines of gastric cancer culture cells were used in vitro, and the growth inhibition effect of 120 cells was determined by 50% growth inhibition concentration. Because of P388, it's not a problem. The quality of the product is determined by the quality of the product and the quality of the product is determined by the supplier. The relationship between special permission and others is less than one year old. However, the information provided by the researcher and the same official was published in "Cancer Chemotherapy" about 2 years later, and the consent of the provider was published in the fifth newspaper. In addition, there were 59 cases of tumor growth in this year's study.

项目成果

期刊论文数量(5)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Yamato,M.,Takeuchi,M.,Chang,M.,Hashigaki,K.,Tsuruo,T.,Tashiro,T.,Tsukagoshi,S.: "Synthesis and antitumor activity of fused quinoline derivatives" Chem.Pharm.Bull. 38. 3048-3052 (1990)
Yamato,M.,Takeuchi,M.,Chang,M.,Hashigaki,K.,Tsuruo,T.,Tashiro,T.,Tsukagoshi,S.:“稠合喹啉衍生物的合成和抗肿瘤活性” Chem.Pharm.Bull
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
Narita,T.,Inaba,M.,Tsukagoshi,S.,et al.: "Antitumor activity of MSTー16,a novel derivative of bis(2,6ーdioxopiperazine),in murine tumor models" Cancer Chemother.Pharmacol.26. 193-197 (1990)
Narita, T.、Inaba, M.、Tsukagoshi, S. 等人:“MST-16(一种双(2,6-二氧代哌嗪)的新型衍生物)在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤活性”Cancer Chemother。 26. 193-197 (1990)
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
塚越 茂,田代 田鶴子,鶴尾 隆,稲葉 実: "わが国における制癌候補物質のランダムスクリ-ニングの成績 第5報" 癌と化学療法. 15.
Shigeru Tsukagoshi、Tashiro Tashiro、Takashi Tsuruo、Minoru Inaba:“日本抗癌候选物质随机筛选结果第五次报告”癌症与化疗 15。
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
Tsuruo,T.,Naito,M.,Takamori,R.,Tsukahara,S.,YamabeーMitsuhashi,J.,et: "A benzophenazine derivative,Nーβーdimethylaminoethyl 9ーcarboxyー5ーhydroxyー10ーmethoxyーbenzo(a)phenazineー6ーcarboxamide,as a new antitumor agent against multidrugーresistant and sensitive tumo
Tsuruo, T.、Naito, M.、Takamori, R.、Tsukahara, S.、Yamabe-Mitsuhashi, J. 等:“苯吩嗪衍生物,N-β-二甲基氨基乙基 9-羧基-5-羟基-10-甲氧基-苯并(a)吩嗪-6-甲酰胺,作为针对多重耐药和敏感肿瘤的新型抗肿瘤剂
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
稲葉 実: "Pharmacokineticsからー制がん作用の速度論的解析とその応用" Oncologia. 23. 7-15 (1990)
Minoru Inaba:“来自药代动力学 - 抗癌作用的动力学分析及其应用”Oncologia。23. 7-15 (1990)。
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    1985
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    60010080
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    1985
  • 资助金额:
    $ 15.36万
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    60015105
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    $ 15.36万
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