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ヒト細胞に強く作用する化合物の合成

合成对人体细胞有强烈作用的化合物

基本信息

批准号：
10125242
负责人：
白濱晴久
金额：
$ 1.34万
依托单位：
Kwansei Gakuin University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
财政年份：
1998
资助国家：
日本
起止时间：
1998 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

1。アクロメリン酸類縁体の新合成法開発; トリフロロアセトフエノン存在下に光照射して、ベンジル位にラジカルを発生させ、αβ-不飽和エステルで受けてC-C結合をつくり、ピロリジン環を構築する方法が殆ど完成した。本法の問題点はピロリジン環形成に際し3,4位のサイドグループがシスの立体配置をもつ様に構築することである。4-[2-(2-メトキシフェニル)エトキシ]アクリル酸エステルを使ったモデル実験ではメチルエステルでもトランス体が優り、エステル部が大きくなるとトランス体が主生成物となった。しかし、本反応を3-[2-(2-メトキシフェニル)エチル]-4-(2-メトキシカルポニルビニル)-2-オキサゾロンに適用したところ目的の反応は殆ど進行しなかったが、KFを加えることで収率が50%程度となり、またシス:トランスは1:1となった。KFの作用については不明のままであるが、エステル部をメトキシメチルアミドにかえベンゼンを溶媒にしたところ、シス体が98%にまで向上した。しかし、シス体が多くなるに従い全収率が下がってくるので、この点の改良を検討中である。アミドは収率良く加水分解され、この段階で、最も活性の強い類縁体MFPAの通算収率が約25%となった。2。タキソール合成法の検討: (5+2)反応によって骨格を作る経路と(4+2)反応でC環を構築する経路の二つを検討する予定であったが、その原料合成が途上にあるため、まだ鍵反応は検討していない。しかし、原料合成上でケタール化し難いケトンのケタール化にフマール酸などのジカルボン酸の添加が有効であることがわかり、一般化を検討中である。

1. Development of a new synthesis method for アクロメリン acidic compounds;トリフロロアセトフエノン presence of light irradiation して, ベンジルbit にラジカルを発生させ, αβ- Unsaturated エステルでReceived けてC-C combined をつくり, ピロリジンcyclic を construction する method がどcompleted した. The problem with this method is that the three-dimensional configuration of the three-dimensional configuration of the three-dimensional configuration of the three-dimensional structure of the three-dimensional structure of the three-dimensional structure of the three-dimensional structure of the three-dimensional structure of the three-dimensional structure of the three-dimensional structure. 4-[2-(2-メトキシフェニル)エトキシ]アクリルエステルを使ったモデル実験ではメチルエステルでもトランス体が优り, エステル部が大きくなるとトランス体が main product, となった.しかし、本濜を3-[2-(2-メトキシフェニル)エチル]- 4-(2-メトキシカルポニルビニル)-2-オキサゾロンに is applicableしたところpurposeのreflectionは殆ど progress しなかったが、KFを加えることThe yield is about 50%, and the yield is about 50%. The effect of KF is unknown, and the function of KF is unknown.ミドにかえベンゼンをsolvent にしたところ, シス体が98% にまでUPした.しかし、シス体が多くなるに従い全 yield が下がってくるので、このPointの Improvementを検同中である. The yield of アミドは is good, and the yield of MFPA, which is hydrolyzed by adding water to each stage, is the most active and strong, is about 25%. 2. Discussion on the method of synthesizing タキソール: (5+2) Reflection on the road of the bones検说する Predetermined であったが, そのraw material synthesis が上にあるため, まだKey reverse 応は検検していない.しかし、Material synthesis of でケタール化しいケトンのケタール化にフマール acidなThe addition of どのジカボン acid is an effective one and a general one.