Untersuchungen zur Entwicklung von technetiummarkierten Fettsäuren als potentielle Tracer zur Myokard-Diagnostik

锝标记脂肪酸作为心肌诊断潜在示踪剂的开发研究

• 批准号: 5186356
• 负责人: Dr. Hartmut Spies
• 金额: --
• 依托单位: Institut für Radiopharmazeutische Krebsforschung
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 1999
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 1998-12-31 至 2001-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5186356?language=en
• 关键词: Untersuchungen; zur; Entwicklung; von; technetiummarkierten

Die gegenwärtige Radiopharmakaforschung konzentriert sich auf Präparate, die beispielsweise an Rezeptoren binden oder im Organismus metabolisiert werden und damit eine spezifische Erkennung krankhafter Veränderungen ermöglichen. Fortschritte in der Entwicklung von 99mTc-Radiopharmaka hängen in entscheidendem Maße davon ab, wie die Chemie geeignet strukturierte Verbindungen verfügbar macht, die organische Substrate zu imitieren vermögen. Im vorliegenden Projektantrag wird der Versuch unternommen, technetiummarkierte Fettsäuren für die Myokardszintigraphie zugänglich zu machen. Iodmarkierte Fettsäuren werden bereits klinisch angewendet und sind in Europa, Kanada und Japan kommerziell erhältlich, sind aber wegen des Nuklids Iod-123 unverhältnismäßig teuer. Zudem weisen diese Radiopharmaka erhebliche logistische Nachteile auf. Ausgehend von diesen Tracern wird versucht, die Iodphenylgruppe durch ein Technetiumchelat zu substituieren. Eine wesentliche Aufgabe liegt darin herauszufinden, ob sich Koordinationsverbindungen des Technetiums herstellen lassen, die zumindest ein den bekannten Iodfettsäuren vergleichbares, diagnostisch nutzbares Verhalten in vivo aufweisen. Der resultierende Tracer sollte in den Herzmuskel transportiert und dort in einer Weise metabolisiert werden, die geeignet ist, die Fettsäureverstoffwechselung zu quantifizieren. Die konzipierten und synthetisierten Tc-Fettsäuren werden auf ihre Eignung für die Myokarddiagnostik untersucht. Im Erfolgsfall, d.h. wenn eine Tc-Fettsäure mit diagnostisch geeigneter Bioverteilung erhalten wird, werden sich radiopharmazeutische Untersuchungen zur Entwicklung eines klinisch anwendbaren Radiopharmakons anschließen. Das Erfahrungspotential der Antragsteller auf den Sektoren der klinischen Fettsäureszintigraphie, der Technetiumchemie und -pharmakologie sowie der Zugriff auf ein Spektrum unterschiedlicher neutraler Chelatsysteme mit geringer Molekülgröße sind gute Voraussetzungen für eine erfolgreiche Durchführung des Projektes.

Die gegenwärtige Radiothermakaforschung konzentriert sich auf Präparate，die beispielsweise an Rezeptoren binden oder im Organismus metabolisiert韦尔登und damit eine spezienge he Erkennung krankplayer ter Veränderungen ermöglichen.在99 mTc-放射性核素的开发中，我们采用了化学方法，如化学结构和生物基质的模拟。Im vorliegenden Projektantrag wird der Versuch unternommen，technetiummarkierte Fettsäuren für die Myokardszintigraphie zugänglich zu machen. Iodmarkierte Fettsäuren韦尔登在欧洲、加拿大和日本有着良好的关系，但在Nuklids Iod-123中却没有。因此，该电台的后勤工作也就结束了。通过锝螯合物取代碘苯基，可以从痕量碘中分离出来。一个我们感兴趣的Aufgabe liegt darin herauszufinden，ob sich coordinationsverbindungen des Technetiums herstellen lassen，die zumindest ein den bekannten Iodfettsäuren vergleichbares，diagnosisch nutzbares Verhalten in vivo aufweisen。结果显示示踪剂在赫兹麝香中的转运和在一个韦尔登中的代谢，这种方法是定量的。Tc-Fettsäuren韦尔登的抗体和合成抗体可用于Myokarddiagnostik的诊断。伊姆埃弗尔斯福尔山当一个Tc-Fettsäure与诊断geeigneter Bioverteilung erhalten wird，韦尔登sich radiotherapeutische Untersuchungen zur Entwicklung eines klinisch andwendbaren Radiotherapy makons anschließen。在临床试验中，Zugriff的技术化学和药理学方法可能有助于建立一种具有较好的分子量的非特异性中和螯合剂体系，从而为临床试验提供了一种新的方法。