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神経細胞突起刺激ガングリオシド(GQ1b)の合成研究

神经突刺激神经节苷脂（GQ1b）的合成研究

基本信息

批准号：
01560145
负责人：
近藤忠雄
金额：
$ 1.15万
依托单位：
Nagoya University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1989
资助国家：
日本
起止时间：
1989 至 1990
项目状态：
已结题

项目摘要

ガングリオシドは、シアル酸を含むスフィンゴ糖脂質であり、分化、増殖、免疫、癌化、神経伝達作用などの細胞のシグナル受容・分子識別の機能に密接に関与している。永井らによって見い出だされたガングリオシドGQ1bは、10^<ー9>モルで神経細胞突起刺激作用活性を持つ超微量活性物質である。本研究の目的は分子構造と活性機能の関係を解明するために、ガングリオシドGQ1bとその類緑体の合成方法論の開発である。この合成は現在話題の糖鎖科学からも注目されている。研究の最大課題は、この分子の活性中心であるシアル酸ーシアル酸結合の構築である。前年度の研究成果からシアル酸を選択的にαーグリコシル化するには、隣接基関与能を持つフェニルチオ基をNーアセチルノイラミン酸の3β位へ導入のが極めて有効であることが分かった。創製したシアル酸の2βークロロー3βーフェニルチオ誘導体(1)を用いてチオラクトシドと結合し、生成した3糖をさらに、新しく開発した硫黄原子活性化法でセラミドとグリコシル化することで短段階でガングリオシドGM3の合成に成功した。また、シアル酸の2ーフッ素化糖の化学的な安定性と糖供与能に着目し、GQ1bの合成鍵化合物となる2βーフロロー3βーフェニルチオーNeuAc(2αー3)NeuAc(2)を創製した。実際に、この糖、2とチオラクトシドとを塩化第1錫ー銀トリフラ-ト存在下に縮合することによって〜35%と他の方法では達しえない高収量で4糖のオリゴ糖を合成することができた。現在、セラミドの誘導体と縮合することで第1目標のDT3の合成中である。研究の目的とした効率的、柔軟性を持った多シアル化ガングリオシド合成の方法論が開発できた。さらに、本研究を推進し近い将来,GQ1bの合成に到達できるものと考える。現在研究を論文にまとめている。

The function of cell receptor and molecular recognition is closely related to the function of cell differentiation, proliferation, immunity, cancer and neurogenesis. NAGAI The purpose of this study is to understand the relationship between molecular structure and activity and function, and to develop a synthesis methodology for greenoids such as GQ1b. This synthesis is now the topic of sugar lock science. The biggest problem of the research is the construction of the active center of the molecule. The research results of the previous year include the selection of α-groups and the introduction of 3β-groups of α-groups and β-groups of α-groups. The 2β-glucuronic acid 3β-glucuronic acid inducer (1) was successfully synthesized by sulfur atom activation method using the intermediate reaction mode to form GM3. Chemical stability, sugar supply and energy of 2-hydroxylated sugars of GQ-1b and synthesis of 2-hydroxylated 3-hydroxylated NeuAc(2α-3)NeuAc(2) In the presence of the first tin, the second tin, the third tin and the fourth tin, the fourth tin and the fourth tin, the third tin and the fourth tin, the fourth tin and the fourth tin, the third tin and the fourth tin, the fourth tin and the fourth tin, the fourth tin and the fourth tin, the third tin and the fourth tin, the fourth tin and the fourth tin, the third tin and the fourth tin, the fourth tin and the fourth tin, the fourth tin and the fourth tin. In this paper, the synthesis of DT3 in the first object is discussed. The purpose of this study is to develop a methodology for the synthesis of multi-functional materials with high efficiency and flexibility. In the near future, the synthesis of GQ1b will reach the goal of investigation. Now study the paper.