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非細胞傷害性抗がん化合物の合成と作用解析

非细胞毒性抗癌化合物的合成及作用分析

基本信息

批准号：
04151015
负责人：
首藤紘一
金额：
$ 12.8万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Cancer Research
财政年份：
1992
资助国家：
日本
起止时间：
1992 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究は細胞毒性をもたずに、腫瘍特異的な作用に基いて抗がん活性を示す化合物を探索する。フィグロネクチン又はラシニンの細胞接着活性部分のトリ〜ペンタペプチドに高分子基を結合することにより、B16BL16に対する転移抑制作用を発揮させることができた。DNAの鏡像体であるエナンチオDNAをアンチセンスDNAをして用いるための合成法を確立した。修飾ペプチドを構成分とするオリゴペプチドアナログに、強いHエンプロテアーゼ阻害化合物を合成することができた。フォルボールエステルの合成の重要段階を解決し、フォルボールエステルの接抗剤を合成する基礎を確立した。チロキシンとガンとの関係はerb-Aがチロキシンレセプターをユードすることにより明白であるが、チロキシンレセプターに対するリガンドを分子設計し、合成を進めている。鶏卵を用いる転移抑制作用の検定系を確立した。この定量的な評価によってタクレオチド活導体に転移抑制能を示す化合物を発見した。血管新生は腫瘍の生長に役目をもつが、この阻害は癌の抑制につながる。この目的をもって種々の合成レチノイドの血管阻害作用を検定スクリーニングし、Re80やAm580に強い作用を見いだした。トポイソメラーゼ阻害剤トポスチンの合成がほぼ完成した。以上の結果は、非細胞傷害性の抗がん性を示す化合物が見いだされつつあることを示し、所期の成果に、迫るものである。

This study explores the cytotoxic and tumor-specific effects of compounds that demonstrate anti-tumor activity. B16BL16 is the most effective inhibitor of migration in cell adhesion. DNA mirror image DNA mirror image DNA mirror image The composition of the modified compounds is very important for the synthesis of these compounds. An important step in the synthesis of a complete set of molecules is to establish the basis for the synthesis of molecules The relationship between the two groups is erb-A, erb-A, erb- The identification system of migration inhibition was established. The quantitative evaluation of the compound shows that the active conductor can inhibit the migration. Angiogenesis and tumor growth are closely related, and their inhibition and inhibition are closely related. The purpose of this study is to determine the vascular barrier effect of Re80 and Am580. The synthesis of the compound is completed. The results showed that the compounds with non-cellular toxicity could not be isolated, and the desired results could be obtained.