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非細胞傷害性 抗がん化合物の合成と作用解析

非細胞傷害性 抗がん化合物の合成と作用解析
非细胞毒性抗癌化合物的合成及作用分析
批准号：
04151015
负责人：
首藤 紘一
金额：
$12.8万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Cancer Research
财政年份：
1992
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1992 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-04151015/
关键词：
制がん剤転移抑制分化誘導鶏卵法検定血管新生阻害チロキシンレセプター

项目摘要

项目成果

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本研究は細胞毒性をもたずに、腫瘍特異的な作用に基いて抗がん活性を示す化合物を探索する。フィグロネクチン又はラシニンの細胞接着活性部分のトリ〜ペンタペプチドに高分子基を結合することにより、B16BL16に対する転移抑制作用を発揮させることができた。DNAの鏡像体であるエナンチオDNAをアンチセンスDNAをして用いるための合成法を確立した。修飾ペプチドを構成分とするオリゴペプチドアナログに、強いHエンプロテアーゼ阻害化合物を合成することができた。フォルボールエステルの合成の重要段階を解決し、フォルボールエステルの接抗剤を合成する基礎を確立した。チロキシンとガンとの関係はerb-Aがチロキシンレセプターをユードすることにより明白であるが、チロキシンレセプターに対するリガンドを分子設計し、合成を進めている。鶏卵を用いる転移抑制作用の検定系を確立した。この定量的な評価によってタクレオチド活導体に転移抑制能を示す化合物を発見した。血管新生は腫瘍の生長に役目をもつが、この阻害は癌の抑制につながる。この目的をもって種々の合成レチノイドの血管阻害作用を検定スクリーニングし、Re80やAm580に強い作用を見いだした。トポイソメラーゼ阻害剤トポスチンの合成がほぼ完成した。以上の結果は、非細胞傷害性の抗がん性を示す化合物が見いだされつつあることを示し、所期の成果に、迫るものである。
期刊论文(4)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
首藤 紘一: "レチノイドとがん" CRC(中山書店). 1. 108-116 (1992)
Koichi Shuto：“类维生素A与癌症”CRC（中山书店）1. 108-116（1992）。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
H.Tanaka: "Base-catalyzed isomerization of retinoic aid." J.Med.Chem.35. 567-572 (1992)
H.Tanaka：“视黄酸助剂的碱催化异构化。”
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
首藤 紘一: "レチノイド" 講談社サイエンティフィク, 188 (1992)
Koichi Shuto：“类维生素A”讲谈社科学，188（1992）
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Y.Matsushima,松島 曜子: "Differentiation-inducing activity of retinoic and isomers on Inkemia HL60 cells." Biochem.Biophys.Res.Com.189. 1136-1142 (1992)
Y.Matsushima、Yoko Matsushima：“视黄酸和异构体对 Inkemia HL60 细胞的分化诱导活性。”Biochem.Biophys.Res.Com.189（1992）。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
学習機能増強作用を有するレチノイド
  • 批准号：
    17659032
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.18万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    首藤 紘一
  • 依托单位：
    Research Foundation Itsuu Laboratory
5-オキソ-6-ケトコレステロールの役割と機能:ダイオキシン活性阻害物質
  • 批准号：
    15659031
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.05万
  • 财政年份：
    2003
  • 负责人：
    首藤 紘一
  • 依托单位：
    Research Foundation Itsuu Laboratory
レチノイドの化学・生物学・医学研究
  • 批准号：
    07357011
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Co-operative Research (B)
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    1995
  • 负责人：
    首藤 紘一
  • 依托单位：
    The University of Tokyo
核内情報伝達系の制御分子の合成と制がん作用機構
  • 批准号：
    06283209
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $13.44万
  • 财政年份：
    1994
  • 负责人：
    首藤 紘一
  • 依托单位：
    The University of Tokyo
海外基金