非細胞傷害性 抗がん化合物の合成と作用解析

非细胞毒性抗癌化合物的合成及作用分析

基本信息

  • 批准号:
    04151015
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 12.8万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Cancer Research
  • 财政年份:
    1992
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    1992 至 无数据
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

本研究は細胞毒性をもたずに、腫瘍特異的な作用に基いて抗がん活性を示す化合物を探索する。フィグロネクチン又はラシニンの細胞接着活性部分のトリ〜ペンタペプチドに高分子基を結合することにより、B16BL16に対する転移抑制作用を発揮させることができた。DNAの鏡像体であるエナンチオDNAをアンチセンスDNAをして用いるための合成法を確立した。修飾ペプチドを構成分とするオリゴペプチドアナログに、強いHエンプロテアーゼ阻害化合物を合成することができた。フォルボールエステルの合成の重要段階を解決し、フォルボールエステルの接抗剤を合成する基礎を確立した。チロキシンとガンとの関係はerb-Aがチロキシンレセプターをユードすることにより明白であるが、チロキシンレセプターに対するリガンドを分子設計し、合成を進めている。鶏卵を用いる転移抑制作用の検定系を確立した。この定量的な評価によってタクレオチド活導体に転移抑制能を示す化合物を発見した。血管新生は腫瘍の生長に役目をもつが、この阻害は癌の抑制につながる。この目的をもって種々の合成レチノイドの血管阻害作用を検定スクリーニングし、Re80やAm580に強い作用を見いだした。トポイソメラーゼ阻害剤トポスチンの合成がほぼ完成した。以上の結果は、非細胞傷害性の抗がん性を示す化合物が見いだされつつあることを示し、所期の成果に、迫るものである。
In this study, we explored compounds showing cytotoxicity, tumor-specific effects, and antibacterial activity.フィグロネクチン和はラシニンの Cell Next Active Part のトリ~ペンタペプチドにPolymer BaseをCombined with the することにより, B16BL16 に対する転 inhibitory effect を発水させることができた. The mirror image of DNA has been established using the DNA synthesis method. Modified ペプチドを components とするオリゴペプチドアナログに, strongいHエンプロテアーゼInhibition compound を synthesis することができた. The important stage of the synthesis of Fukuro is to solve it, and the foundation of Fukuro is to be established.チロキシンとガンとの情はerb-AがチロキシンレセプターをユードすることによりUnderstand the molecular design of molecular design and synthesis of molecular design and synthesis. The established relationship between the ovulation inhibitory effect and the migration inhibitory effect has been established. Quantitative evaluation of the activity of the active conductor and the migration inhibition energy of the compound has been carried out. It can prevent the growth of angiogenesis, tumor and ulcer, and inhibit the growth of cancer.このpurpose をもってkind 々の Synthetic レチノイドのvascular blocking effect を検定スクリーニングし, Re80やAm580 いstrong effect を见いだした.トポイソメラーゼ hindering トポスチンの合がほぼComplete した. The above results are as follows: the non-cytotoxicity of the compound and the anti-cytotoxic properties of the compound are as follows: the expected results are as follows:

项目成果

期刊论文数量(4)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
首藤 紘一: "レチノイドとがん" CRC(中山書店). 1. 108-116 (1992)
Koichi Shuto:“类维生素A与癌症”CRC(中山书店)1. 108-116(1992)。
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
H.Tanaka: "Base-catalyzed isomerization of retinoic aid." J.Med.Chem.35. 567-572 (1992)
H.Tanaka:“视黄酸助剂的碱催化异构化。”
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
首藤 紘一: "レチノイド" 講談社サイエンティフィク, 188 (1992)
Koichi Shuto:“类维生素A”讲谈社科学,188(1992)
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
Y.Matsushima,松島 曜子: "Differentiation-inducing activity of retinoic and isomers on Inkemia HL60 cells." Biochem.Biophys.Res.Com.189. 1136-1142 (1992)
Y.Matsushima、Yoko Matsushima:“视黄酸和异构体对 Inkemia HL60 细胞的分化诱导活性。”Biochem.Biophys.Res.Com.189(1992)。
  • DOI:
  • 发表时间:
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  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
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  • 通讯作者:
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知道了