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アントラキノン系生理活性天然物の効率的合成

蒽醌生物活性天然产物的高效合成

基本信息

批准号：
02F00143
负责人：
小槻日吉三
金额：
$ 1.09万
依托单位：
Kochi University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2002
资助国家：
日本
起止时间：
2002 至 2003
项目状态：
已结题

项目摘要

本年度得られた成果の概要は以下の通りである。1.分子内Friedel-Crafts反応を基軸とするアントラキノン骨格の構築:芳香族求核置換反応による位置選択的芳香環アルキル化、さらには無水トリフルオロ酢酸を用いる分子内Friedel-Craftsアシル化により、重要中間体となるアントラキノン誘導体を簡便に合成した。2.アントロン-アントラセノール相互変換を可能にする効率的官能基変換:1の合成経路に関連して、中間に生成するアントロン誘導体を経由するルートの探索を目的として、DDQ処理によるアントラセノール誘導体への高効率での変換を達成した。3.アントラセノール誘導体の酸化的カップリンクを基軸とするペリレン骨格の構築:2の生成物を利用して、塩化第二鉄を用いる酸化的カップリング(溶液反応と固相反応の両条件について検討)によるペリレン誘導体のワンステップ合成を達成した。4.ペリレン誘導体の酸化的処理によるペリレンキノン誘導体への変換:3の変換反応に続く酸化的処理によるペリレンキノンへの変換を種々検討した。BPSPを触媒とする過ヨウ素酸処理かアントラセン→アントラキノンへのモデル反応として有効なことを確認したが、本システムに対する応用ではほとんど酸化能力がなく、このルートによる合成を断念せざるを得なかった。5.ステントリン前駆体の効率的合成:3・4の反応に関連して、ステントリン・ブレファリスミンへ続く共通前駆体の合成ルートを探索した。

Summary of achievements for the year 1. Construction of intramolecular Friedel-Crafts reaction framework: aromatic nuclear substitution reaction, aromatic ring transformation, and simple synthesis of intramolecular Friedel-Crafts reaction framework, important intermediate, and aromatic ring inducer. 2. The functional group transformation of the efficiency of the interaction between the two substances:1. The synthesis of the interaction between the two substances; 2. The synthesis of the interaction between the two substances; 3. The synthesis of the interaction between the two substances; 4. The synthesis of the interaction between the two substances; 5. The synthesis of the interaction between the two substances; 6. The synthesis of the interaction between the two substances; 7. The synthesis of the interaction between the two substances; 8. The synthesis of the interaction between the two substances; 9. The synthesis of the interaction between the two substances; 10. 3. Acidification of an inducer is carried out in the following ways: (1) The basic axis of the inducer is selected;(2) The product is utilized;(3) Acidification of an inducer is carried out in the following ways: (4) The reaction conditions of solution and solid phase are discussed;(5) The synthesis of an inducer is carried out. 4. The treatment of selective inducer acidification:3. The treatment of selective inducer acidification: 3. The treatment of selective inducer acidification:3. The treatment of selective inducer acidification: 4. The treatment of selective inducer acidification: 3. The treatment of selective inducer acidification: 4. BPSP is a catalyst for the production of organic acids. 5. The synthesis of precursor efficiency: 3.4. The correlation between precursor efficiency and precursor efficiency was explored.