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アントラキノン系生理活性天然物の効率的合成

蒽醌生物活性天然产物的高效合成

基本信息

批准号：
02F00143
负责人：
小槻日吉三
金额：
$ 1.09万
依托单位：
Kochi University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2002
资助国家：
日本
起止时间：
2002 至 2003
项目状态：
已结题

项目摘要

本年度得られた成果の概要は以下の通りである。1.分子内Friedel-Crafts反応を基軸とするアントラキノン骨格の構築:芳香族求核置換反応による位置選択的芳香環アルキル化、さらには無水トリフルオロ酢酸を用いる分子内Friedel-Craftsアシル化により、重要中間体となるアントラキノン誘導体を簡便に合成した。2.アントロン-アントラセノール相互変換を可能にする効率的官能基変換:1の合成経路に関連して、中間に生成するアントロン誘導体を経由するルートの探索を目的として、DDQ処理によるアントラセノール誘導体への高効率での変換を達成した。3.アントラセノール誘導体の酸化的カップリンクを基軸とするペリレン骨格の構築:2の生成物を利用して、塩化第二鉄を用いる酸化的カップリング(溶液反応と固相反応の両条件について検討)によるペリレン誘導体のワンステップ合成を達成した。4.ペリレン誘導体の酸化的処理によるペリレンキノン誘導体への変換:3の変換反応に続く酸化的処理によるペリレンキノンへの変換を種々検討した。BPSPを触媒とする過ヨウ素酸処理かアントラセン→アントラキノンへのモデル反応として有効なことを確認したが、本システムに対する応用ではほとんど酸化能力がなく、このルートによる合成を断念せざるを得なかった。5.ステントリン前駆体の効率的合成:3・4の反応に関連して、ステントリン・ブレファリスミンへ続く共通前駆体の合成ルートを探索した。

This year, we will get the following summary of the achievements. 1. Intra-molecular Friedel-Crafts antigenicity is sensitive to the presence of aromatics in the selected position of the aromatics, the anhydrous phenylethylene sulfuric acid is used to synthesize the intramolecular Friedel-Crafts antioxidants, and the important mediums are important to synthesize the compounds. two。 The functional basis of the possible system performance is as follows: 1. The synthetic system is used to improve the performance of the system, and the system is generated in the middle of the system. The purpose of the system is to explore the purpose of the system, and the DDQ system is used to improve the performance of the system. 3. The product was used to synthesize the acidified solution (the solution is the opposite of the solid phase). 4. The mechanism of acidification is different from that of the control group, which is different from that of the system. The BPSP catalyst was used to determine the effectiveness of the chemical reaction system. In this system, the system was used to improve the acidizing ability of the system. 5. The synthesis of the precursors: the synthesis of the precursors: the synthesis of the precursors, the synthesis of the precursors and the synthesis of the precursors.