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新規シアロ糖鎖固相合成法の開発と応用

唾液酸聚糖固相合成新方法的开发及应用

基本信息

批准号：
02J02517
负责人：
安藤弘宗
金额：
$ 1.47万
依托单位：
Gifu University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2002
资助国家：
日本
起止时间：
2002 至 2003
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-02J02517/
关键词：
糖鎖合成シアル酸固相合成グリコシル化反応シアロ糖鎖

项目摘要

当初の研究計画に準拠して、研究初年度では糖鎖固相合成法に適したシアル酸糖残基ユニットの高効率的導入法の検討を行った。固相反応を用いる糖鎖合成では、固相担体に固定化された糖鎖基質の反応性が著しく低下し、固相合成の全体としての効率を減ずる原因となる場合が多い。従って、比較的基質の反応性が高く発揮される液相環境で用いられてきた糖ユニットを固相環境に適した形へと変形する必要がある。そこで初年度では、特に最も反応性の低いシアル酸供与体の反応性改善に着手した。この結果、従来型で汎用されたシアル酸5位アセトアミド基を他の官能基へと変換すると、供与体の反応性に影響することが明らかとなった。例えば、トリフルオロアセトアミド基、ジアセチルイミド基、トリクロロエトキシカーバメイト(NTroc)基への変換は反応性を向上させ、その中でもNTrocが最も反応性を上昇させることを発見した。本年度上半期では、上記の発見を受け、前年度からの新規のNTocシアル酸供与体の反応性の検証実験を継続し、また供与体糖鎖合成における汎用性を検討した。この結果、新規シアル酸ユニットは、既知のシアル酸供与体と比して卓抜した反応性と汎用性を有することを証明することができ、この知見を速報として論文発表した。続いて、この新規シアル酸ユニットを合成ブロック構築に利用し、その合成ブロックを用いる複雑なオリゴ糖鎖の合成に着手している。現段階では、NTrocシアル酸を種々の類緑体(5-NH_2,5-NHGc,5-NHAc,8-OSO_3H,1,5-Lactam)へと変換する方法を開発し、多種のシアル酸含有合成ブロックを効果的に構築することが可能となった。また、合成が難易とされる8-OMe体の合成法も合わせて確立することが出来た。また、下半期では、さらN-Trocシアル酸供与体の応用性を拡大する目的で、シアル酸のα(2-4)及びα(2-8)結合型二量体の化学合成に応用し、各種新規シアル酸二量体合成法を確立するにいたった。

At the beginning of the research project, we studied the method of solid-phase synthesis of sugar in the first year, the method of solid-phase synthesis of sugar in the first year. Solid-phase reaction synthesis was carried out by sugar synthesis, solid-phase support immobilization, glycosylation, reactivity, and solid-phase synthesis. It is necessary for the liquid phase environment to use high temperature, low temperature, high temperature, low temperature, high temperature, high Since the beginning of the year, the most important thing is to improve the supply of acid and the improvement of body quality. The results of the study, the results, the results and the results. For example, I don't know what to say, I don't know, for example, I don't know, for example, I don't know, I don't In the first half of this year, you can see the recipient in the first half of this year, and in the previous year, in the first half of this year, please see the first half of this year. The results of the study, the results of the new regulations, the comparison of the acid supply to the body, the effectiveness of the system, the results, the results, the results and the results. New rules and regulations are used to synthesize the sugar in order to synthesize the sugar. There are several different types of chemicals, such as NTroc, HCH, HCH, HCG, HG, HMC, HMC, Lactam, and so on. The method of synthesizing 8-OMe is a good way to make sure that you can get out of it. In the second half of the year, the supply and availability of N-Troc acid is very important, the chemical synthesis of the combination of α (2-4) and α (2-8), and the new methods of synthesis of acid and acid are very important.

项目成果

期刊论文数量（5）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

A.Imamura, H.Ando, S.Korogi, G.Tanabe, O.Muraoka, H.Ishida, M.Kiso: "Di-tert-butylsilylene(DTBS)-group-directed α-selective galactosylation unaffected by C-2 participating functionalities."Tetrahedron Letters. 44. 6725-6728 (2003)

A.Imamura、H.Ando、S.Korogi、G.Tanabe、O.Muraoka、H.Ishida、M.Kiso：“二叔丁基亚甲硅基 (DTBS) 基团定向的 α-选择性半乳糖基化不受 C 的影响-2 参与功能。”Tetrahedron Letters. 44. 6725-6728 (2003)