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優れた抗菌剤の開発を目指したペプチドグリカン生合成阻害物質の創製

肽聚糖生物合成抑制剂的创建，用于开发优异的抗菌剂

基本信息

批准号：
14771237
负责人：
市川聡
金额：
$ 2.05万
依托单位：
Hokkaido University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2002
资助国家：
日本
起止时间：
2002 至 2003
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究はリポシドマイシンの特異な構造と優れた生物活性を利用する抗菌剤の開発を目的としており、誘導体合成を見据えた全合成研究を行っている。本年度は、昨年度に合成した5'-O-β-アミノリボシル-5'-C-グリシルウリジン1を鍵中間体として各種化学変換後、リポシドマイシンに特徴的な構造である7員環ジアゼパノン構造の構築を検討した。その結果、シッフ塩基形成に続くヒドリド還元によりジアゼパノン環を構築することができ、リポシドマイシンのコア構造の保護体2の合成を完了した。リポシドマイシンが有する長鎖脂肪酸は、抗菌活性の発現に必要とされる細菌細胞壁・細胞膜透過性に重要な役割をはたしていると考えられる。本化合物2は、各種長鎖脂肪酸を容易に導入しうる有用な合成中間体であるうえ、2の各種合成中間体はリポシドマイシンの部分構造欠除誘導体とみなすことができるために、本研究はリポシドマイシンの構造活性相関を検討するうえで有用な合成法を提供しうるものと考えられる。また本年度はリポシドマイシン誘導体の合成の一環として、類縁化合物の合成研究にも展開した。5'-O-β-アミノリボシル-5'-C-グリシルウリジン1の6'位アミノ基にアルキルアミノ基を導入し、各種官能基を変換することで同じく抗菌活性を有するFR-900493誘導体を合成した。これにより、複雑な構造を有するリポシドマイシンの構造を単純化した化合物の合成が容易となり、リポシドマイシン誘導体合成を効率的・網羅的に行うための合成法を確立することができた。今後は各種化合物の生物活性評価を行う予定である。

The purpose of this study is to study the bioactivity of antibacteria. the purpose of this study is to study the bioactivity of antibacteria. in this study, the biological activity was specially constructed by the use of antibacterials, total synthesis, total synthesis and total synthesis. In the current year and last year, the production of various chemical products has been carried out in the industry. This year and last year, in the current year and last year, this year, last year, this year and last year, this year and last year. The results show that the environmental protection system has completed the synthesis of protective agent 2. There are high levels of fatty acids, antimicrobial activity, cell wall and cell membrane permeability of bacteria, bacteria, cell walls and cell membranes. This compound 2, all kinds of long-term fatty acids are easy to be introduced into the synthesis of useful compounds, and the compounds in the synthesis of 2 kinds of long-term fatty acids are easy to be added into the synthesis of 2%, various long-term fatty acids, all kinds of long-term fatty acids, various long-term fatty acids, all kinds of long-term fatty acids, various long-term fatty This year, the study on the synthesis of compounds has been developed. 5. The color Oβ-functional compounds are similar to the antimicrobial activity, and the antibacterial activity is the same as that of the antibacterial activity. There is FR-900493 synthesis in the body. In this paper, we use the method of synthesis of chemical compounds. in this paper, we use the method of synthesis of chemical compounds. in this paper, we use the method of synthesis of chemical compounds. in this paper, we use the method of synthesis of chemical compounds. in this paper, we use the method to make sure that the rate of synthesis of chemical compounds is very high. In the future, the bioactivity of various compounds will be determined.