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細胞増殖抑制新規多ハロゲン化スルホリピッド類の不斉全合成と医薬資源開拓

抑制细胞增殖的新型多卤硫脂的不对称全合成及药物资源开发

基本信息

批准号：
16790021
负责人：
好光健彦
金额：
$ 2.05万
依托单位：
Osaka University (2006)Meiji Pharmaceutical University (2004-2005)
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2004
资助国家：
日本
起止时间：
2004 至 2006
项目状态：
已结题

项目摘要

複雑な構造と高い反応性を併せ持つ多官能性有機物質の創製、変換、供給は、有機合成化学の重要な一領域をなす。しかしながら、多官能性有機物質のひとつであり、興味深い医薬資源としての可能性を秘める多連続不斉ハロゲン化合物は必ずしも活発な合成研究の対象とはなっておらず、これらの化合物を立体制御下に得る手法は少ない。我々は、アドリア海に生息するイガイより単離された細胞増殖抑制新規多ハロゲン化スルホリピッドを標的とする合成研究を通じて、ハロゲン置換炭素の立体制御手法を開発するとともに、制がんに関わる新たな医薬資源となり得る不斉ハロゲン化合物を獲得すべく本研究を行った。本研究で我々は、アルケン類の不斉酸化によって得られるエポキシドのハロゲン化反応を基盤とするvic-ジクロロ化合物およびクロロヒドリン類の立体選択的合成手法を確立した。すなわち、種々の光学活性エポキシドに対し、N-クロロコハク酸イミド-トリフェニルボスフィンを作用させると、不斉炭素上でのWalden反転を伴う求核置換反応が進行し、シスあるいはトランスエポキシドからそれぞれ対応するアンチあるいはシンvic-ジクロロ化合物が良好な収率で立体特異的に得られ、一方、N-クロロコハク酸イミド-トリブチルボスフィンを作用させるとクロロヒドリン類が得られることを見出した。さらに我々は、ビスエポキシドに対して本手法を適用することにより、4連続不斉中心からなるハロゲン化合物の新規短工程合成経路を開拓するとともに、標的海洋天然物のC1-C14フラグメントの合成を行った。

Replication is an important domain of multifunctional organic materials such as equipment, equipment, supply, and organic synthetic chemistry. It is necessary to study the synthesis of compounds in vivo, in the same way as in the study of the synthesis of compounds, such as drugs, drugs, In our laboratory, we do not know how to control cell colonization. In this study, we have successfully conducted a study on the synthesis of carbon-based stereoscopic control techniques, which can be used in the study of new medical resources. The purpose of this study is to determine the synthesis method of the stereoselective method for the determination of the chemical composition of vic- compounds. In this paper, the results show that the optical activity of carbon, the optical activity of carbon, the optical activity of the carbon, the chemical reaction of the carbon, the chemical She said that the compound had a good rate, and that the compound had a good rate. This method has been used in the preparation of new chemical compounds, the development of short engineering routes, and the synthesis of marine natural products such as C1-C14.