9員環エンジイン抗腫瘍性抗生物質の全合成と分子認識機構の解明
九元烯二炔抗肿瘤抗生素的全合成及分子识别机制的阐明
基本信息
- 批准号:17710176
- 负责人:
- 金额:$ 2.37万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
- 财政年份:2005
- 资助国家:日本
- 起止时间:2005 至 2006
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
スマンクスとして肝癌治療に使用されているネオカルジノスタチンは、活性本体である低分子クロモフォアとアミノ酸113残基からなるアポタンパク質との1対1複合体である。前年にネオカルジノスタチンクロモフォアのアグリコンの合成に成功したので、本年は全合成を検討した。ネオカルジノスタチンクロモフォアの全合成に向けて最も困難な課題は、2-メチルアミノ糖のアグリコンヘの立体選択的な導入である。アグリコンは光や熱、酸塩基性条件に非常に不安定であるため、穏和で官能基選択的なグリコシル化条件の開発が必要であった。本研究では、反応性の高いグリコシド供与体であるフッ化糖を用いたグリコシル化を検討した。テトラアセチルフコースを原料として、1-フルオロ-2-メチルアミノ糖の合成を検討したが、最終生成物の精製過程で化合物の分解が起こり、目的とするグリコシド供与体を得ることができなかった。粗生成物のNMR解析ではフッ化糖の形成が確認できたことから、1-フルオロ-2-メチルアミノ糖固有の不安定性が原因であることがわかった。一方で、安定な1-フルオロー2-アジド糖を用いたグリコシル化も検討し、モデル基質を用いた場合ではあるが、日的とするβ-グリコシドを優先的に得る手法を見出した。しかしながら、2-アジド糖から2-メチルアミノ糖への変換が困難であったため、本手法を全合成に応用することはできなかった。また、縮環系エンジイン抗生物質マヂュロペプチンクロモフォアの全合成に向けて、エキソエンジイン骨格の構築を検討した。(α-ハロエポキシドの開環反応によりエキソエンジインを合成しようとしたが、共役エンジインが生成し、日的物を得ることはできなかった。種々検討した結果、SmI_2を用いたジメシレートのオレフィン化反応によって、エキソエンジイン骨格が得られることがわかった。
For the treatment of liver cancer, there is a low molecular weight compound called the "1" complex. The previous year, the synthesis of the first batch of products was successful, and this year, the synthesis of the second batch was successful. The most difficult problem of total synthesis of organic compounds is the introduction of 2-D organic compounds. It is necessary to develop the conditions for light, heat and functional group selection under very unstable conditions. In this study, we investigated the high level of anti-inflammatory activity and the use of anti-inflammatory drugs. The synthesis of sugar from raw materials, 1-amino-2-amino-3-carboxylic acid, and the purification of final products are discussed. The decomposition of compounds is initiated. NMR analysis of crude products confirmed the formation of sugar, 1-hydroxy-2-hydroxy-3-hydroxy-4-hydroxy-3-hydroxy-3-hydroxy-4-hydroxy-3-hydroxy-4-hydroxy-4-hydroxy-3-hydroxy-3-hydroxy-4-hydroxy-4-hydroxy-3 - 4-hydroxy-3 - 4-hydroxy-4-hydroxy A method of obtaining a stable, 1-D, 2-D, 2-D, 3-D 2-D sugar conversion is difficult, and this method is used in total synthesis. A Study on the Construction of the Total Synthesis of Antibiotic Compounds in the Ring System (α- The results of this study were as follows: SmI_2 was used in the middle of the study.
项目成果
期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
数据更新时间:{{ journalArticles.updateTime }}
{{
item.title }}
{{ item.translation_title }}
- DOI:
{{ item.doi }} - 发表时间:
{{ item.publish_year }} - 期刊:
- 影响因子:{{ item.factor }}
- 作者:
{{ item.authors }} - 通讯作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ journalArticles.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ monograph.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ sciAawards.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ conferencePapers.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ patent.updateTime }}
小林 正治其他文献
Reliability characteristics of Ferroelectric-HfO2 capacitor with IGZO capping for non-volatile memory application
用于非易失性存储器应用的具有 IGZO 封盖的铁电 HfO2 电容器的可靠性特性
- DOI:
- 发表时间:
2020 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
莫非;更屋 拓哉;平本 俊郎;小林 正治 - 通讯作者:
小林 正治
歯根完成歯移植における予後因子の検討
牙根移植预后因素的探讨
- DOI:
- 发表时间:
2012 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
芳澤 享子;青山 祥子;新美 奏恵;菅井 登志子;北村 信隆;小林 正治;高木 律男;小野 和宏;興地 隆史;齊藤 力 - 通讯作者:
齊藤 力
進行性下顎頭吸収に対する骨髄間葉系幹細胞培養上清を用いた再生医学的予防・治療法の開発研究
骨髓间充质干细胞培养上清再生医学预防和治疗进行性下颌髁突吸收方法的研究与开发
- DOI:
- 发表时间:
2020 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
片桐 渉;遠藤 諭;竹内 涼子;須田 大亮;齋藤 直朗;小林 正治 - 通讯作者:
小林 正治
間葉系幹細胞培養上清による早期骨形成における単球遊走因子およびマクロファージ極性転換関連因子の影響に関する検討
利用间充质干细胞培养上清液研究单核细胞迁移因子和巨噬细胞极性变化相关因子对早期骨形成的影响
- DOI:
- 发表时间:
2022 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
橋爪 孝介;片桐 渉;竹内 涼子;須田 大亮;小林 正治 - 通讯作者:
小林 正治
小林 正治的其他文献
{{
item.title }}
{{ item.translation_title }}
- DOI:
{{ item.doi }} - 发表时间:
{{ item.publish_year }} - 期刊:
- 影响因子:{{ item.factor }}
- 作者:
{{ item.authors }} - 通讯作者:
{{ item.author }}
{{ truncateString('小林 正治', 18)}}的其他基金
きのこの健康増進機能に関わる天然物の網羅合成と認知症予防を志向した生物活性検定
蘑菇保健功能相关天然产物的综合合成及预防痴呆的生物活性测定
- 批准号:
24K08737 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 2.37万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
酸化物半導体が駆動する次世代強誘電体メモリデバイスの大規模集積化に関する研究
氧化物半导体驱动的下一代铁电存储器件大规模集成研究
- 批准号:
24H00309 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 2.37万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
認知症の予防・改善に資する神経保護分子の創製
创造有助于预防和改善痴呆症的神经保护分子
- 批准号:
21K05407 - 财政年份:2021
- 资助金额:
$ 2.37万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
外科的矯正治療の適応判断に有用な顎顔面形態指標を組み入れた日本版IOFTNの策定
开发日本版 IOFTN,其中包含颌面形态指标,可用于确定是否适合外科正畸治疗
- 批准号:
21K10158 - 财政年份:2021
- 资助金额:
$ 2.37万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
酸化物半導体と強誘電体HfO2の融合による三次元集積デバイスとその応用技術の創出
氧化物半导体与铁电HfO2融合构建三维集成器件及其应用技术
- 批准号:
21H04549 - 财政年份:2021
- 资助金额:
$ 2.37万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
抗生物質N1999-A2の分子認識機構の解明
阐明抗生素N1999-A2的分子识别机制
- 批准号:
02J10469 - 财政年份:2002
- 资助金额:
$ 2.37万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
市販国産タバコ煙中の放射性核種
市售家用香烟烟雾中的放射性核素
- 批准号:
X43220------2205 - 财政年份:1968
- 资助金额:
$ 2.37万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (B)
相似海外基金
Synthesis and biological application of antibiotic C1027 chromophore
抗生素C1027发色团的合成及生物应用
- 批准号:
20710162 - 财政年份:2008
- 资助金额:
$ 2.37万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
Chemical Syntheses of Natural and Designed Molecules : Innovative Research on Their New Functions, Antibodies and Receptors
天然分子和设计分子的化学合成:对其新功能、抗体和受体的创新研究
- 批准号:
19001003 - 财政年份:2007
- 资助金额:
$ 2.37万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Specially Promoted Research
新規高歪み9員環ジイン系抗腫瘍性抗生物質マデュロペプチンの合成研究
新型高张力九元二炔抗肿瘤抗生素 Maduropeptin 的合成研究
- 批准号:
96J02795 - 财政年份:1998
- 资助金额:
$ 2.37万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for JSPS Fellows