Synthetic study of membrane permeable inhibitor of HTLV-I protease
Synthetic study of membrane permeable inhibitor of HTLV-I protease
HTLV-I蛋白酶透膜抑制剂的合成研究
批准号：
18590110
负责人：
KIMURA Tooru
金额：
$2.12万
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2006
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2006 至 2008
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英文摘要
アスパルティックプロテアーゼ阻害剤の設計は, 基質遷移状態概念誘導体を基質の切断部位に組み込み, これを基に構造変換を行うといった手法が一般的である. 我々が既に合成したHTLV-Iプロテアーゼの基質部位p19/p24に相当するオクタペプチド(PQVL*PVMH)にHMCを導入し多少の構造変換を行った化合物KMI-10162は, HTLV-Iプロテアーゼ阻害活性を有していた. そこでこの化合物をリードに, 膜透過性を上昇させるようデザインした阻害剤を合成した.
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Synthesis and activity of tetrapeptidic HTLV-1 protease inhibitors possessing different P3-cap moieties.
具有不同 P3-cap 部分的四肽 HTLV-1 蛋白酶抑制剂的合成和活性。
具有不同 P3-cap 部分的四肽 HTLV-1 蛋白酶抑制剂的合成和活性。
DOI：
--
发表时间：
2008
期刊：
Bioorg. Med. Chem. 16(10)
影响因子：
--
作者：
[Meihui Zhang, Jeffrey-Tri Nguyen, HenriObadja Kumada, et al.]
通讯作者：
et al.
Road to HTLV-I protease inhibition
HTLV-I 蛋白酶抑制之路
HTLV-I 蛋白酶抑制之路
DOI：
--
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
--
作者：
[Jeffrey-Tri Nguyen, Meihui Zhang, Ayako Itami, Hikoichiro Maegawa, Keiji Nishiyama, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Maosheng Cheng, Yoshiaki Kiso]
通讯作者：
Yoshiaki Kiso
Design and synthesis of potent β-secretase (BACE1) inhibitors with P1' carboxylic acid bioisosteres
具有 P1 羧酸生物等排体的有效 β-分泌酶 (BACE1) 抑制剂的设计和合成
具有 P1 羧酸生物等排体的有效 β-分泌酶 (BACE1) 抑制剂的设计和合成
DOI：
--
发表时间：
2006
期刊：
Bioorg. Med. Chem. Lett 16(9)
影响因子：
--
作者：
[Tooru Kimura, Yoshio Hamada, Monika Stochaj, Hayato Ikari, Ayaka Nagamine, Hamdy Abdel-Rahman, Naoto Igawa, Koushi Hidaka, Jeffrey-Tri Nguyen, Kazuki saito, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso]
通讯作者：
Yoshiaki Kiso
Rational Drug Design of HTLV-I Protease Inhibitors from Octapeptides to Tetrapeptides
HTLV-I蛋白酶抑制剂从八肽到四肽的合理药物设计
HTLV-I蛋白酶抑制剂从八肽到四肽的合理药物设计
DOI：
--
发表时间：
2007
期刊：
影响因子：
--
作者：
[J.-T, Nguyen, M. Zhang, A. Itami, H. Maegawa, K. Nishiyama, T. Kimura, Y. Hayashi, M. Cheng and Y. Kiso]
通讯作者：
M. Cheng and Y. Kiso
Design and synthesis of BACE1 inhibitors containing a novel norstatine derivative (2R, 3R)-3-amino-2-hydroxy-4-(phenylthio) butyric acid
含有新型去甲他汀衍生物(2R,3R)-3-氨基-2-羟基-4-(苯硫基)丁酸的BACE1抑制剂的设计与合成
含有新型去甲他汀衍生物(2R,3R)-3-氨基-2-羟基-4-(苯硫基)丁酸的BACE1抑制剂的设计与合成
DOI：
--
发表时间：
2007
期刊：
Bioorg. Med. Chem. Lett 17(6)
影响因子：
--
作者：
[Z. Ziora, S. Kasai, K. Hidaka, A. Nagamine, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso]
通讯作者：
Y. Kiso
共 21 条
Study for Synthesis of HTLV-I Protease Analog using Chemical Ligation
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批准号：15590030
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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资助金额：$1.15万
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财政年份：2003
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负责人：KIMURA Tooru
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依托单位：
海外基金