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機能性ナノ2次構造フォールドマー分子の設計とその機能解析

功能性纳米二级结构折叠分子的设计及其功能分析

基本信息

批准号：
07J10923
负责人：
長野正展
金额：
$ 1.73万
依托单位：
Kyushu University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2007
资助国家：
日本
起止时间：
2007 至 2009
项目状态：
已结题

项目摘要

機能性ナノ2次構造フォールドマー分子を設計し、その二次構造解析と機能を付加することを目的として才おり、付加する機能としては、項目1:アミロイド凝集阻害や抗菌活性などの生理活性を有するペプチド設計と、項目2:ナノ・ヘリックスによる不斉反応などのキラル分子認識の研究項目を行っている。研究計画は、[1]分子モデリング、[2]アミノ酸とオリゴーの合成、[3]ペプチド二次の解析、[4]キラル分子認識と生物活性の測定の4段階で進めている。最終年度となる本年度は、段階[3],[4]を中心に実験を行った。段階[3]に関しては、合成したペプチドの二次構造解析を行い、溶液状態ではNMR、CD、FT-IRにより結晶状態に関しては、X線結晶解析にてペプチドの精密解析を行ったところ、N末フリーなドデカペプチドの場合カルポニル化合物とのN末での水素結合が可能であることがわかった。またペプチド触媒とカルコンの滴定実験、およびエホキシ化反応のリアルタイム解析から、ペプチド(触媒)・カルコン(基質)・過酸化水素(反応斉)の相互作用が高い鏡像体過剰率のエポキシ化体を得るために必須であることを初めて実験的に証明した。段階[4]に関しては、項目2のキラル分子認識の反応として、Julia-Colonna不斉エポキシ化反応を選び、アキラルなAib、あるいはキラル環状アミノ酸を導入したα-ヘリカルなペプチドを不斉触媒として用いる反応を調べた。その結果、環状アミノ酸SS-OMを導入したノナペプチドを用いることで、96%e.e.と高いエナンチオ選択性を示すことが分かった。また從来知られるアキラルなAibを導入した報告と比較すると、キラル環状アミノ酸導入ペプチドは安定なα-ヘリックスを形成し、より優れたペプチド不斉触媒であることが示唆された。さらにこれらのヘリカルヘフチドを用いた新規な不斉認識反応の開発を行った。

Functional design of secondary structure, analysis of secondary structure, functional design of secondary structure, functional design of secondary structure The research plan includes four stages: [1] molecular molecular synthesis,[2] synthesis of amino acids,[3] secondary analysis of amino acids,[4] molecular recognition and biological activity determination. The final year is the year when the stage is [3],[4] Phase [3] is related to NMR, CD, FT-IR, crystal state, X-ray crystal analysis, precision analysis, N-terminal, N-terminal, N-terminal The titration of catalyst, catalyst and reaction system, the analysis of reaction system, the interaction of catalyst, catalyst and reaction system, and the interaction of peracidified water element (reaction system) are proved to be necessary for the determination of high mirror-image transition rate of reaction system. Paragraph [4] is related to the reaction of molecular recognition in item 2. Julia-Colonna does not change the reaction mode, but changes the reaction mode. The results of this study are as follows: 1. cyclic acid SS-OM is introduced into the system, and 96% e.e. high selectivity is shown. From time to time, we know that the introduction of Aib into the reaction mixture is stable. The new rules are not applicable to the development of anti-corruption.