複合体結晶構造に基づく抗腫瘍性物質の作用機構解明

基于复杂晶体结构阐明抗肿瘤物质的作用机制

基本信息

  • 批准号:
    18710180
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 2.05万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
  • 财政年份:
    2006
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2006 至 2007
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

海洋産抗腫瘍性物質アプリロニンAと細胞骨格タンパク質アクチンの複合体の結晶構造が明らかになっている。そこで、結晶構造に基づき、アクチンとの親水的な相互作用に重要な部分が集中しているアプリロニンA側鎖末端部分を含む分子を合成した。前年度までの研究から、アクチンとの相互作用には親水的な相互作用だけなく、脂溶性の相互作用も重要であることが分かったので、メチレン鎖を延長し、芳香環を含む分子を合成したところ、活性が向上し、最も強いものはアプリロニンAの約13分の1の活性を示した。ヘテロ芳香環としてオキサソール環を導入した分子も合成したが、アクチンに対する活性はむしろ下がった。一方、腫瘍細胞に対して細胞毒性試験を行ったところ、10μg/mLにおいても細胞毒性を示さなかった。各種抽出エキスなどに、この人工分子を添加して細胞毒性試験を行い、作用の増強が見られるかどうかについて現在検討を進めている。また、アプリロニンAと同様にアクチン脱重合活性を有する海洋産マクロリド、レイジスポンジオライド類の合成研究を行った。レイジスポンジオライドAもマクロラクトン環と側鎖部からなる分子であり、アクチンとの結晶構造はアプリロニンAのものと非常によく似ている。 Patersonアルドール反応、クロチルボレーション反応(Roush法)、および立体選択的還元反応を鍵反応として、側鎖部分の合成を達成した。また、マクロラクトン部に対応する2つのセグメントを合成した。今後、各セグメントの連結を検討する。
Marine anti-tumor substance A and cellular bone structure complex crystal structure The important part of the interaction between the base and the hydrophilic part of the crystal structure is concentrated and the molecule containing the terminal part of the A side is synthesized. In the past year, the interaction between the two groups was studied. The interaction between the hydrophilic group and the lipophilic group was important. The interaction between the two groups was important. The interaction between the two groups was extended. The synthesis of aromatic ring containing molecules was enhanced. The activity of the two groups was increased. The activity of the two groups was about 13 minutes. The aromatic-ring system was introduced into the system. The cytotoxicity test was conducted at a concentration of 10μg/mL. All kinds of extraction, addition of artificial molecules, cytotoxicity test, enhancement of effects, etc. A study on the synthesis of marine organic compounds with high molecular weight and high molecular weight; The crystal structure of the crystal structure of the crystal Paterson, the color of the color, the color of the color (Roush method), the color of the three-dimensional selection, the color of the color of the color, and the color of the color of the color. 2. The combination of the two parts of the document In the future, the link between each page will be discussed.

项目成果

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专利数量(0)
Enatioselective synthesis of aurisides A and B, cytotoxic macrolide glycosides of marine origin
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2006
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Suenaga;K.;Hoshino;H.;Yoshii;T.;Mori;K.;Sone;H.;Bessho;Y.;Sakakura;A.;Hayakawa.L.;Yamada;K.;Kigoshi;H
  • 通讯作者:
    H
Isotheasaponins B1-B3 from Camellia sinensis var. sinensis tea leaves
  • DOI:
    10.1016/j.phytochem.2006.05.025
  • 发表时间:
    2006-07-01
  • 期刊:
  • 影响因子:
    3.8
  • 作者:
    Kobayashi, Keiko;Teruya, Toshiaki;Kigoshi, Hideo
  • 通讯作者:
    Kigoshi, Hideo
Synthesis and biological activity of mycalolide analogs
麦卡内酯类似物的合成及生物活性
  • DOI:
  • 发表时间:
    2006
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Inoue;S.; Ichinohe;M.; Sekiguchi;A.;Takeshi Kuroda;Kiyotake Suenaga
  • 通讯作者:
    Kiyotake Suenaga
レイジスポンジオライドAの合成研究(2):マクロラクトン部の合成
愤怒海绵油内酯A的合成研究(2):大环内酯部分的合成
  • DOI:
  • 发表时间:
    2008
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    秋山 聡志;ら
  • 通讯作者:
アクチン脱重合分子の合成と活性
肌动蛋白解聚分子的合成和活性
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