Fluorine in Medicinal Chemistry : Molecular Design Based on the Mechanisms of Action

药物化学中的氟：基于作用机制的分子设计

• 批准号: 19390029
• 负责人: SHIBATA Norio
• 金额: $ 12.48万
• 依托单位: Nagoya Institute of Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19390029/
• 关键词: 医薬品化学; 有機化学; フッ素; 創薬; 不斉合成; 生理活性物質; 合成化学; 生理活性; フタロシアニン; 薬学

医薬品において最も利用価値の高い元素の一つにフッ素が挙げられるが, その導入法は難しく,ましては不斉合成となると障壁はかなり高い。我々は創薬開発に利用できる光学活性フッ素化合物の合成法およびフルオロ部位導入試薬を開発することに成功した。また, 生理活性発現機構をもとに新薬候補化合物の設計を行い, それらの合成に成功した。

The most important use of medical drugs is to make use of the elements of high value, and the introduction method is difficult, and the synthesis is not difficult. We have successfully developed a synthetic method for the use of optically active compounds and a method for the introduction of optically active compounds. The design and synthesis of new candidate compounds were successfully carried out.

项目成果

DBFOX-Ph/metal complexes: Evaluation as catalysts for enantioselective fluorination of 3-(2-arylacetyl)-2-thiazolidinones

• DOI: 10.3762/bjoc.4.16
• 发表时间: 2008-05
• 期刊: Beilstein Journal of Organic Chemistry
• 影响因子: 2.7
• 作者: Takehisa Ishimaru;N. Shibata;D. S. Reddy;T. Horikawa;Shuichi Nakamura;T. Toru

Enzymatic resolution and evaluation of enantiomers of cis-5-hydroxythalidomide

顺式 5-羟基沙利度胺对映体的酶法拆分和评估

• 发表时间: 2008
• 期刊: Org. Biomol. Chem. 6(9)
• 作者: Takeshi Yamamoto;Norio Shibata;Masayuki Takashima;Shuichi Nakamura;Takeshi Toru;Nozomu Matsunaga;Hideaki Hara
• 通讯作者: Hideaki Hara

アリル酢酸類への触媒的不斉フッ素化反応の開発の研究

烯丙基乙酸催化不对称氟化反应的研究进展

• 发表时间: 2009
• 作者: 土井 章;他;鈴木悟(田哲男)
• 通讯作者: 鈴木悟(田哲男)

DBFOX-Phを用いたマロン酸エステルとα -アリル酢酸への触媒的不斉フツッ素化反応

使用 DBFOX-Ph 催化丙二酸酯和 α-烯丙乙酸的不对称氟化反应

• 发表时间: 2008
• 作者: 小野 庸一郎;他;Ogra*;Dhande Sudhakar Reddy (柴田哲男)
• 通讯作者: Dhande Sudhakar Reddy (柴田哲男)

Design, Synthesis and Photophysical Properties of Perfluoroalkylated Phthalocyanines Conjugated with Deoxyribonucleic acids

脱氧核糖核酸缀合的全氟烷基化酞菁的设计、合成及光物理性质

• 发表时间: 2008
• 作者: 河田 裕治;Banibrata Das(柴田哲男)
• 通讯作者: Banibrata Das(柴田哲男)