Fluorinated Medicines : Drug Development based on Functional Groups

氟化药物：基于官能团的药物开发

• 批准号: 21390030
• 负责人: SHIBATA Norio
• 金额: $ 11.73万
• 依托单位: Nagoya Institute of Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21390030/
• 关键词: 医薬品化; 有機化学; フッ素; 創薬; 不斉合成; 生理活性物質; 不斉導入; 有機触媒; トリフルオロメチル; モノフルオロメチル; 医薬品; α-トリフルオロメチルケトン; 脱炭酸反応; アリル化; パラジウム; 触媒反応; カップリング; 銅; 求核的; 求電子的; 触媒; アルキルハライド

We have developed the novel trifluoromethylation and monofluoromethylation reaction toward for drug development and the methods were applied to the synthesis of biologically attractive molecules.

我们发展了新的三氟甲基化和单氟甲基化反应，并将其应用于合成具有生物吸引力的分子。

项目成果

環状型モノフルオロメチル化試薬FBDTを用いたアルデヒドに対する求核付加反応

使用环状单氟甲基化试剂 FBDT 与醛进行亲核加成反应

• 发表时间: 2010
• 作者: T.Yoshinari;K.Ohmori;M.G.Schrems;A.Pfaltz;K.Suzuki;吉成友博・大森建・鈴木啓介;Tatsuya Furukawa;Tatsuya Furukawa;Hiroyuki Kawai;古川達也;小笠原正道;古川達也;古川達也;古川達也;古川達也;古川達也;古川達也;古川達也;古川達也;古川達也
• 通讯作者: 古川達也

2-Fluoro-1,3-benzodithiole-1,1,3,3-tetraoxide: a reagent for nucleophilic monofluoromethylation of aldehydes.

• DOI: 10.1002/anie.200906866
• 发表时间: 2010-02
• 期刊: Angewandte Chemie
• 作者: T. Furukawa;Y. Goto;Jumpei Kawazoe;Etsuko Tokunaga;Shuichi Nakamura;Yudong Yang;H. Du;A. Kakehi,-A.-Kakeh

Trifluoroethoxy-Coated Subphthalocyanines: Synthesis, Characterization, Reactivity and Solubility

三氟乙氧基涂覆的亚酞菁：合成、表征、反应性和溶解度

• 发表时间: 2013
• 作者: Satoru Mori;Yang Yu-Dong;Etsuko Tokunaga;Norio Shibata;柴田哲男;谷口海紗生，徐修華，徳永恵津子，柴田哲男;田中健太，飯田紀士，徳永恵津子，柴田哲男;飯田紀士，田中健太，徳永 恵津子，柴田哲男;Norio Shibata
• 通讯作者: Norio Shibata

Expeditious Synthesis of TrifluoromethylatedHeterocycles: Noncatalytic 1,3-Dipolar Cyclization of AzomethineImines with (α-Trifluoromethyl)acrylates

• DOI: 10.1055/s-0030-1258189
• 发表时间: 2010-10
• 期刊: Synthesis
• 作者: S. Ogawa;Takayuki Nishimine;Etsuko Tokunaga;N. Shibata

Organocatalyzed Regia and Enantioselective Allylic Trifluoromethylation of Morita-Baylis Hillman Adducts Using Ruppert Prakash Reagent

使用 Ruppert Prakash 试剂有机催化 Regia 和 Morita-Baylis Hillman 加合物的对映选择性烯丙基三氟甲基化

• 发表时间: 2011
• 期刊: Org. Left
• 作者: Tatsuya Furukawa;Takayuki Nishimine;Etsuko Tokunaga;Kimiko Hasegawa;Mo too Shire;and Norio Shibata
• 通讯作者: and Norio Shibata