Synthesis of Histone Deacetylase Inhibitors Toward the Development of DDS

组蛋白脱乙酰酶抑制剂的合成促进 DDS 的发展

• 批准号: 19590110
• 负责人: NAGAOKA Yasuo
• 金额: $ 2.5万
• 依托单位: Kansai University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19590110/
• 关键词: 非ウイルスベクター; ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤; ナノ粒子; 遺伝子発現; HDAC; 遺伝子ベクター; ナノパーティクル; リポソーム; 抗がん剤; DDS; プロドラッグ; ヒストン脱アセチル化酵素; ドラッグデリバリーシステム; HDAC阻害剤; DNAナノプレックス; 遺伝子発現増強; ナノプレックス

ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(HDACI)はエピジェネティックな遺伝子発現制御に関与し、主に分子標的抗がん剤としての臨床および前臨床開発が盛んにおこなわれている。本研究では、HDACIに細胞内分解性のリンカーを介して脂質を結合したプロドラッグを合成した。本プロドラッグを含む正電荷ナノ粒子ベクターを開発し、ヒトがん細胞に対する外部遺伝子導入効率を従来法の2から4倍上昇させることに成功した。

The chemical enzyme inhibitor (HDACI) is used to control the antitumor activity of the main molecule. The temperature is very high in the front of the bed. In this study, HDACI was synthesized by the combination of intracellular decomposable lipids and lipids. In this system, it is necessary to determine the temperature of the positive charge, the temperature of the particles, the temperature of the cell, the entry rate of the external carrier, which is 2 times higher than that of the successful one.

项目成果

Effects of phosphorylation of immunomodulatory agent FTY720 (fingolimod) on antiproliferative activity against breast and colon cancer cells

• DOI: 10.1248/bpb.31.1177
• 发表时间: 2008-06-01
• 期刊: BIOLOGICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN
• 影响因子: 2
• 作者: Nagaoka, Yasuo;Otsuki, Kota;Uesato, Shinichi
• 通讯作者: Uesato, Shinichi

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Pentide Backbone Mutagenesis of Putative Gating Hinges in a Potassium Ion Channel

钾离子通道中假定的门控铰链的五肽主链诱变

• 发表时间: 2008
• 期刊: ChemBioChem 9
• 作者: Y. Nagaoka;L. Shang;A. Banerjee;H. Bayley;S. J. Tucker.
• 通讯作者: S. J. Tucker.

経口性ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤K-197の開発

口服组蛋白脱乙酰酶抑制剂K-197的开发

• 发表时间: 2008
• 作者: 清川真吾;前田泰司;平田佳之;長岡康夫;上里新一(大阪薬大)芝野真喜雄;谷口雅彦;安田正秀;馬場きみ江
• 通讯作者: 馬場きみ江

遺伝子発現増強剤およびそれを用いた遺伝子発現増強方法

基因表达增强剂和使用其增强基因表达的方法

• 发表时间: 2008