Fine chemical production by complementary use of microbial catalysts and organic synthesis

微生物催化剂与有机合成互补的精细化学品生产

• 批准号: 20580114
• 负责人: SUGAI Takeshi
• 金额: $ 3万
• 依托单位: Keio University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20580114/
• 关键词: 有機化学; バイオリアクター; 酵素; 応用微生物; リパーゼ; 鏡像選択性; 加水分解; 遠隔不斉認識; 微生物還元; 位置選択的加水分解

On the screening of biocatalysts for the key steps in the total synthetic schemes, molecular design of substrates for enzyme-catalyzed reactions was thoroughly elaborated. Practical synthetic schemes themselves approaching key intermediates were also studied. As the results, three major methods for preparation were achieved : 1) the exploration of hydrolyzing enzymes which regioselectively treat the hydroxy and acyloxy groups in glycal derivatives ; 2) development of new functions of an epoxide hydrolase through the substrate specificity study ; 3) synthesis of the unique fluorine-containing aromatic substances which probe the recognition of remote chirality in the catalytic site of lipases. Based on them, novel and expeditious synthetic routes for sialidase inhibitors and a chiral analyzing agent for trace amount of biomolecules were established.

在全合成关键步骤生物催化剂的筛选方面，详细阐述了酶催化反应底物的分子设计。还研究了接近关键中间体的实际合成方案。研究结果表明：1）探索水解酶对糖基衍生物中羟基和酰氧基的区域选择性处理; 2）通过底物特异性研究开发环氧化物水解酶的新功能; 3）合成独特的含氟芳香族物质，探测脂肪酶催化位点的远手性识别。在此基础上，建立了唾液酸酶抑制剂和痕量生物分子手性分析试剂的快速合成路线。

项目成果

酵素反応のスケールアップ-トラブル解決へのヒント-

扩大酶反应 - 故障排除提示 -

• 发表时间: 2008
• 作者: 須貝威;濱田学
• 通讯作者: 濱田学

Regio- and chemoselective manipulation under mild conditions on glucosamine derivatives for oligosaccharide synthesis and its application to wards N-acetyl-D-lactosamine and Lewis X trisaccharide

温和条件下对葡萄糖胺衍生物进行区域和化学选择性操作用于寡糖合成及其在 Wars N-乙酰基-D-乳糖胺和 Lewis X 三糖中的应用

• 发表时间: 2008
• 期刊: Tetrahedron 64
• 作者: Y. Nagai;N. Ito;I. Sultana;T. Sugai
• 通讯作者: T. Sugai

Practical Methods for Biocatalysis and Biotransformations (J.Whittal, P.W.Sutton,eds.) (Epoxide Hydrolase Catalyzed Synthesis of (R)-3-benzyloxy-2-methylpropane-1,2-diol)

生物催化和生物转化的实用方法（J.Whittal、P.W.Sutton 编辑）（环氧化物水解酶催化合成 (R)-3-benzyloxy-2-methylpropane-1,2-diol）

• 发表时间: 2009
• 作者: T.Sugai;A.Fujino;H.Yamaguchi;M.Ikunaka
• 通讯作者: M.Ikunaka

Regio- and Stereoselective Lipase-catalyzed Reactions on Sugars and Carbasugars

糖和碳糖的区域和立体选择性脂肪酶催化反应

• 发表时间: 2010
• 作者: M.Hamada;Y.Ueda;N.Chishima;J.Calveras;T.Higashi;M.Shoji;T.Sugai
• 通讯作者: T.Sugai

微生物酵素を用いた不斉中心導入に基づくスタチン類の合成研究

基于微生物酶引入不对称中心的他汀类药物合成研究

• 发表时间: 2009
• 作者: 坂本真希;濱田学;東利則;庄司満;須貝威
• 通讯作者: 須貝威