Molecular design of amylase inhibitor based on the substrate recognition property of the enzyme

基于酶底物识别特性的淀粉酶抑制剂的分子设计

• 批准号: 21603001
• 负责人: KAWABATA Jun
• 金额: $ 3.16万
• 依托单位: Hokkaido University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21603001/
• 关键词: α-アミラーゼ; 酵素阻害剤; 糖尿病; 分子設計; グルコシダーゼ阻害剤

Inhibition of the pancreaticα-amylase is useful for the treatment of obesity and diabetes mellitus. However, not many small molecule inhibitors are known for this enzyme due to its characteristic substrate recognition which recognizes chained glucoses. We used this characteristic mode of substrate recognition to design new small moleculeα-amylase inhibitors and synthesized them. These synthetic inhibitors revealed a useful property of the pancreaticα-amylase for further development of the inhibitor.

抑制胰腺α-淀粉酶可用于治疗肥胖症和糖尿病。然而，由于其识别链状葡萄糖的特征性底物识别，这种酶的小分子抑制剂并不多见。我们利用这种底物识别的特征模式设计并合成了新型的小分子α-淀粉酶抑制剂。这些合成的抑制剂揭示了胰腺α-淀粉酶的有用性质，用于进一步开发抑制剂。

项目成果

Synthesis and α-amylase inhibitory activity of glucosc-deoxynojirimycin conjugates

葡萄糖-脱氧野尻霉素缀合物的合成及其α-淀粉酶抑制活性

• 发表时间: 2011
• 期刊: Tetrahedron
• 影响因子: 2.1
• 作者: 遠藤充浩;古関明彦;Eisuke Kato ; Naoya Iwano ; Akihiko Yamada ; Jun Kawabata;Eisuke Kato
• 通讯作者: Eisuke Kato

Synthesis and α-amylase inhibitory activity of glucose-deoxynojirimycin conjugates

• DOI: 10.1016/j.tet.2011.08.012
• 发表时间: 2011-10-07
• 期刊: TETRAHEDRON
• 影响因子: 2.1
• 作者: Kato, Eisuke;Iwano, Naoya;Kawabata, Jun
• 通讯作者: Kawabata, Jun

基質ポケット近傍の相互作用を利用したデオキシノジリマイシン結型アミラーゼ阻害剤の合成と活性

利用底物袋附近的相互作用合成脱氧野尻霉素型淀粉酶抑制剂及其活性

• 发表时间: 2012
• 作者: 遠藤充浩;古関明彦;Eisuke Kato ; Naoya Iwano ; Akihiko Yamada ; Jun Kawabata;Eisuke Kato;野澤裕介
• 通讯作者: 野澤裕介

基質認識機構を利用したα-アミラーゼ阻害剤の合成と活性

利用底物识别机制的α-淀粉酶抑制剂的合成和活性

• 发表时间: 2011
• 作者: Bhattacharyya;J.;Mihara;K.;Ohtsubo;M.;Yasunaga;S.;Takei;Y.;Yanagihara;K.;Sakai;A.;Hishi;M.;Takihara;Y.;Kimura;A.;Hideyuki Tanabe;長谷真;加藤英介
• 通讯作者: 加藤英介

グルコース-デオキシノジリマイシン複合体の合成とα-アミラーゼ阻害活性

葡萄糖-脱氧野尻霉素复合物的合成及α-淀粉酶抑制活性

• 发表时间: 2010
• 作者: Shirao;K.;Okada;S.;Tajima;G.;Tsumura;M.;Hara;K.;Yasunaga;S.;Ohtsubo;M.;Hata;I.;Sakura;N.;Shigematsu;Y.;Takihara;Y.;Kobayashi;M.;Hideyuki Tanabe;加藤英介
• 通讯作者: 加藤英介