Molecular design of amylase inhibitor based on the substrate recognition property of the enzyme
Molecular design of amylase inhibitor based on the substrate recognition property of the enzyme
批准号:
21603001
负责人:
KAWABATA Jun
金额:
$3.16万
依托单位:
依托单位国家:
日本
项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份:
2009
资助国家:
日本
项目状态:
已结题
起止时间:
2009 至 2011
中文摘要
抑制胰腺α-淀粉酶对于肥胖和糖尿病的治疗是有用的。然而,这种酶的小分子抑制剂并不是很多,因为它具有识别链状葡萄糖的底物识别特性。我们利用底物识别的这种特征模式设计了新的小分子α-淀粉酶抑制剂,并进行了合成。这些合成的抑制剂揭示了胰腺α-淀粉酶的一个有用的性质,为进一步开发该抑制剂奠定了基础。
英文摘要
Inhibition of the pancreaticα-amylase is useful for the treatment of obesity and diabetes mellitus. However, not many small molecule inhibitors are known for this enzyme due to its characteristic substrate recognition which recognizes chained glucoses. We used this characteristic mode of substrate recognition to design new small moleculeα-amylase inhibitors and synthesized them. These synthetic inhibitors revealed a useful property of the pancreaticα-amylase for further development of the inhibitor.
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Synthesis and α-amylase inhibitory activity of glucosc-deoxynojirimycin conjugates
葡萄糖-脱氧野尻霉素缀合物的合成及其α-淀粉酶抑制活性
DOI:
--
发表时间:
2011
期刊:
Tetrahedron
影响因子:
2.1
作者:
[遠藤充浩, 古関明彦, Eisuke Kato ; Naoya Iwano ; Akihiko Yamada ; Jun Kawabata, Eisuke Kato]
通讯作者:
Eisuke Kato
DOI:
10.1016/j.tet.2011.08.012
发表时间:
2011-10-07
期刊:
TETRAHEDRON
影响因子:
2.1
作者:
[Kato, Eisuke, Iwano, Naoya, Kawabata, Jun]
通讯作者:
Kawabata, Jun
基質ポケット近傍の相互作用を利用したデオキシノジリマイシン結型アミラーゼ阻害剤の合成と活性
利用底物袋附近的相互作用合成脱氧野尻霉素型淀粉酶抑制剂及其活性
DOI:
--
发表时间:
2012
期刊:
影响因子:
--
作者:
[遠藤充浩, 古関明彦, Eisuke Kato ; Naoya Iwano ; Akihiko Yamada ; Jun Kawabata, Eisuke Kato, 野澤裕介]
通讯作者:
野澤裕介
基質認識機構を利用したα-アミラーゼ阻害剤の合成と活性
利用底物识别机制的α-淀粉酶抑制剂的合成和活性
DOI:
--
发表时间:
2011
期刊:
影响因子:
--
作者:
[Bhattacharyya, J., Mihara, K., Ohtsubo, M., Yasunaga, S., Takei, Y., Yanagihara, K., Sakai, A., Hishi, M., Takihara, Y., Kimura, A., Hideyuki Tanabe, 長谷真, 加藤英介]
通讯作者:
加藤英介
グルコース-デオキシノジリマイシン複合体の合成とα-アミラーゼ阻害活性
葡萄糖-脱氧野尻霉素复合物的合成及α-淀粉酶抑制活性
DOI:
--
发表时间:
2010
期刊:
影响因子:
--
作者:
[Shirao, K., Okada, S., Tajima, G., Tsumura, M., Hara, K., Yasunaga, S., Ohtsubo, M., Hata, I., Sakura, N., Shigematsu, Y., Takihara, Y., Kobayashi, M., Hideyuki Tanabe, 加藤英介]
通讯作者:
加藤英介
Molecular basis for establishing the environment in digestive tract by food components
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批准号:10460052
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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资助金额:$8.58万
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财政年份:1998
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负责人:KAWABATA Jun
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依托单位:
Molecular mechanism of suppression of oxidative cell injury by Asteraceous caffeoylquinic acids
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批准号:08680621
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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资助金额:$1.6万
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财政年份:1996
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负责人:KAWABATA Jun
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依托单位:
SENSITIVITY-ENHANCED DETECTION OF QUATERNARY CARMONS BASED ON CONTRIBUTION OF HETERONUCLEI AND ITS APPLICATION TO NATURAL PRODUCT ANALYSIS
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批准号:04660127
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项目类别:Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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资助金额:$1.28万
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财政年份:1992
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负责人:KAWABATA Jun
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依托单位:
海外基金