Stereocontrolled synthesis of P-modified RNA nucleic acid drugs

P-修饰RNA核酸药物的立体控制合成

• 批准号: 21350088
• 负责人: WADA Takeshi
• 金额: $ 12.31万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21350088/
• 关键词: 核酸医薬; リン原子修飾核酸; 不斉合成; siRNA; ボラノホスフェートRNA; 核酸合成; 固相合成; 保護基; 化学修飾核酸; ホスホロチオエートRNA; 2'-0-メチルリボヌクレオシド; microRNA; オキサザホスホリジン法; H-ホスホネート

In recent years, a great deal of attention has been focused on siRNA and microRNA as drugs for selective inhibition of gene expression. Toward the practical use of these RNA molecules as therapeutic agents, stabilization of those in vivo is required. In this study, a new method for the stereocontrolled synthesis of phosphorous-modified RNA analogs, which are stable in vivo and expected to be highly effective as drugs, has been developed.

近年来，siRNA和microRNA作为选择性抑制基因表达的药物受到了极大的关注。对于这些RNA分子作为治疗剂的实际应用，需要体内那些分子的稳定。本研究开发了一种新的立体控制合成磷酸修饰的RNA类似物的方法，这些RNA类似物在体内稳定，有望作为药物使用。

项目成果

2'-O-修飾RNA

2-O-修饰的RNA

• 发表时间: 2010

Synthesis of Oligodiaminosaccharides Having α-Glycoside Bonds and Their Interactions with Oligonucleotide Duplexes

• DOI: 10.1021/jo200951p
• 发表时间: 2011-08-05
• 期刊: JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
• 影响因子: 3.6
• 作者: Iwata, Rintaro;Sudo, Masafumi;Wada, Takeshi
• 通讯作者: Wada, Takeshi

リン原子修飾核酸の合成と医薬への応用

磷原子修饰核酸的合成及其在医药上的应用

• 发表时间: 2012
• 期刊: 医薬ジャーナル
• 作者: Toshiki Tsubota;Kaori Takenaka;Naoya Murakami;Teruhisa Ohno;和田猛
• 通讯作者: 和田猛

Synthesis and properties of novel 2'-O-alkoxymethyl-modified nucleic acids

新型2-O-烷氧基甲基修饰核酸的合成及性质

• DOI: 10.1016/j.bmcl.2011.09.003
• 发表时间: 2011
• 期刊: Bioorg.Med.Chem.Lett.
• 作者: Arai;K.;Uchiyama;N.;Wada;T.
• 通讯作者: T.

Synthesis of stereoregulated 2'-O-Me phosphorothioate oligoribonucleotides

立体调控 2-O-Me 硫代磷酸寡核糖核苷酸的合成

• 发表时间: 2010
• 作者: Khandelwal;N.;Iwamoto;N.;Kondo ;T.;Oka;N.;Wada;T.
• 通讯作者: T.