Design, synthesis, and application of carborane-containing functional molecules based upon intermolecular interactions

基于分子间相互作用的含碳硼烷功能分子的设计、合成及应用

• 批准号: 21790116
• 负责人: OHTA Kiminori
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Tohoku Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21790116/
• 关键词: 医薬分子機能学; ホウ素クラスター; 分子認識; 生体関連化合物; 機能性分子; アニオンレセプター; イオンチャネル; 超分子; 創薬化学

A rational combination of high hydrophobicity and acidic C-H hydrogens of carboranes afforded various artificial receptors. Among synthesized anion receptors, tricarborane derivative showed the property of chloride ion channel in chloride transport assay using liposome. Some tricarborane analogues showed a more potent association constant for chloride anion than the parent compound and a different selectivity for various anions. To understand hydrophobic interactions of carborane cages and apply carborane-containing compounds to medicinal drugs, the physicochemical properties about the complexation between cyclodextrins and various carborane derivatives are revealed.

碳硼烷的高疏水性和酸性C-H氢的合理组合提供了各种人工受体。在合成的阴离子受体中，三碳硼烷衍生物在脂质体氯离子转运实验中显示出氯离子通道的特性。一些三碳硼烷类似物对氯离子表现出比母体化合物更强的缔合常数，对各种阴离子表现出不同的选择性。为了了解碳硼烷笼的疏水相互作用，并将含碳硼烷的化合物应用于药物，环糊精和各种碳硼烷衍生物之间的络合物的物理化学性质被揭示。

项目成果

p-Carborane Based AndrogenActive in LNCaP Cells with a Mutated Androgen Receptor

基于对碳硼烷的雄激素在雄激素受体突变的 LNCaP 细胞中具有活性

• DOI: 10.1039/c1md00001b
• 发表时间: 2011
• 期刊: Med. Chem. Commun
• 作者: Shinya Fujii;Ayumi Yamada;Keiko Tomita;Mao Nagano;Tokuhito Goto;Kiminori Ohta;Takashi Harayama;Yasuyuki Endo;Hiroyuki Kagechika
• 通讯作者: Hiroyuki Kagechika

o-カルボランの特異的反応を利用したフッ素選択的蛍光センサーの開発

利用邻碳硼烷的特异性反应开发氟选择性荧光传感器

• 发表时间: 2012
• 作者: 伊藤将;太田公規;遠藤泰之
• 通讯作者: 遠藤泰之

ホウ素クラスターの特性を利用した新規クロライドアニオンレセプターの構築とイオノフォアへの応用

利用硼簇的性质构建新型氯阴离子受体及其在离子载体中的应用

• 发表时间: 2009
• 作者: 太田公規;山崎広人;川幡正俊;山口健太郎;遠藤泰之
• 通讯作者: 遠藤泰之

カルボランの化学的特性と3次元立体構造を利用した人工クロライドイオンチャネルの開発

利用碳硼烷的化学性质和三维结构开发人工氯离子通道

• 发表时间: 2010
• 作者: 太田公規;山崎広人;川幡正俊;山口健太郎;遠藤泰之
• 通讯作者: 遠藤泰之

カルボランを利用した人工クロライドイオンチャネルの開発

使用碳硼烷开发人工氯离子通道

• 发表时间: 2009
• 作者: 太田公規;山崎広人;遠藤泰之;川幡正俊;山口健太郎
• 通讯作者: 山口健太郎