权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

ゲルセミウム塩基を用いた新規抗腫瘍剤先導化合物の創製とケミカルバイオロジー

使用钩吻碱新型抗肿瘤药物先导化合物的制备和化学生物学

基本信息

批准号：
10J05093
负责人：
山田洋介
金额：
$ 0.9万
依托单位：
Chiba University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2010
资助国家：
日本
起止时间：
2010 至 2011
项目状态：
已结题

项目摘要

マチン科ゲルセミウム属植物含有インドールアルカロイドを基盤とした新規抗腫瘍薬リード化合物の探索と創製を目指し研究を行った。当該年度の計画に記載した更なる新規アルカロイドの探索とyohimbane型アルカロイドであるsempervirineの活性増強を目指したR16-(R)hydroxysempervirineの合成研究に取り組み、以下の結果を得た。1)マチン科Gelsemium elegansより特異な構造を有する7種の新規インドールアルカロイドを見出した。Kounaminalはアミナール構造を有するkoumine型アルカロイドであり、humantenoxenineはβ-アミノ-α,β-不飽和ケトン構造を有するhumantenine型アルカロイドである。2)腫瘍細胞に対する強い細胞毒性活性を有するsempervirineの誘導体合成を検討し、Stillecouplingを鍵段階とする合成により16-(R)-hydroxysempervirineの全ての炭素と官能基を有する化合物を得た。3)上記結果を国際学会2件を含む4件(うち招待講演1件)の学会発表を行うことで広く世界に発信した。

マチン secco ゲルセミウム genus containing インドールアルカロイドを base plate とした new rules against swollen sores 薬リード compound の explore と created を refers しを line った. When the recorded annual の plan にした more なる new rules アルカロイドの explore と yohimbane type アルカロイドである sempervirine の activity raised strong を refers した R16 - (R) hydroxysempervirine の synthesis にみり group, the result of the following のをた. 1) マチン secco Gelsemium elegans より specific な a すを construction る seven の new rules インドールアルカロイドを shows した. Kounaminal はアミナール a すを construction る koumine type アルカロイドであり, humantenoxenine は beta アミノ alpha, beta unsaturated ケトン a すを construction る humantenine type アルカロイドである. 2) swollen sores cells にす seaborne strong るい cytotoxicity activity をする sempervirine の induce body to synthesize を beg し検, Stillecoupling を key Duan Jie とする synthetic により 16 - (R) - hydroxysempervirine の full ての carbon と functionality を have すたをる compounds. 3) written results を international society contains 2 pieces をむ 4 pieces (うち entertaining presentation 1) の learn 発 table line をうことで hiroo く world に発 letter した.