ゲルセミウム塩基を用いた新規抗腫瘍剤先導化合物の創製とケミカルバイオロジー

使用钩吻碱新型抗肿瘤药物先导化合物的制备和化学生物学

基本信息

  • 批准号:
    10J05093
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 0.9万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 财政年份:
    2010
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2010 至 2011
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

マチン科ゲルセミウム属植物含有インドールアルカロイドを基盤とした新規抗腫瘍薬リード化合物の探索と創製を目指し研究を行った。当該年度の計画に記載した更なる新規アルカロイドの探索とyohimbane型アルカロイドであるsempervirineの活性増強を目指したR16-(R)hydroxysempervirineの合成研究に取り組み、以下の結果を得た。1)マチン科Gelsemium elegansより特異な構造を有する7種の新規インドールアルカロイドを見出した。Kounaminalはアミナール構造を有するkoumine型アルカロイドであり、humantenoxenineはβ-アミノ-α,β-不飽和ケトン構造を有するhumantenine型アルカロイドである。2)腫瘍細胞に対する強い細胞毒性活性を有するsempervirineの誘導体合成を検討し、Stillecouplingを鍵段階とする合成により16-(R)-hydroxysempervirineの全ての炭素と官能基を有する化合物を得た。3)上記結果を国際学会2件を含む4件(うち招待講演1件)の学会発表を行うことで広く世界に発信した。
マ チ ン secco ゲ ル セ ミ ウ ム genus containing イ ン ド ー ル ア ル カ ロ イ ド を base plate と し た new rules against swollen sores 薬 リ ー ド compound の explore と created を refers し を line っ た. When the recorded annual の plan に し た more な る new rules ア ル カ ロ イ ド の explore と yohimbane type ア ル カ ロ イ ド で あ る sempervirine の activity raised strong を refers し た R16 - (R) hydroxysempervirine の synthesis に み り group, the result of the following の を た. 1) マ チ ン secco Gelsemium elegans よ り specific な a す を construction る seven の new rules イ ン ド ー ル ア ル カ ロ イ ド を shows し た. Kounaminal は ア ミ ナ ー ル a す を construction る koumine type ア ル カ ロ イ ド で あ り, humantenoxenine は beta ア ミ ノ alpha, beta unsaturated ケ ト ン a す を construction る humantenine type ア ル カ ロ イ ド で あ る. 2) swollen sores cells に す seaborne strong る い cytotoxicity activity を す る sempervirine の induce body to synthesize を beg し 検, Stillecoupling を key Duan Jie と す る synthetic に よ り 16 - (R) - hydroxysempervirine の full て の carbon と functionality を have す た を る compounds. 3) written results を international society contains 2 pieces を む 4 pieces (う ち entertaining presentation 1) の learn 発 table line を う こ と で hiroo く world に 発 letter し た.

项目成果

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专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Isolation, Chemical Transformation and Biological Evaluation of Novel Gelsemium Alkaloids.
新型钩吻生物碱的分离、化学转化和生物学评价。
  • DOI:
  • 发表时间:
    2010
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Y.Yamada;et al.
  • 通讯作者:
    et al.
New Monoterpenoid Indole Alkaloids from Gelsemium elegans.
  • DOI:
    10.1002/chin.201444224
  • 发表时间:
    2014-05
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Lei Wang;W. Ye;Wei Zhang;Sheng-Yuan Zhang;Z. Yin
  • 通讯作者:
    Lei Wang;W. Ye;Wei Zhang;Sheng-Yuan Zhang;Z. Yin
Isolation, Spectroscopic analyses, Chemical Transformation and Biological Evaluation of Novel Gelsemium Alkaloids
新型钩吻生物碱的分离、光谱分析、化学转化和生物学评价
  • DOI:
  • 发表时间:
    2010
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Y. Yamada;M. Kitajima;N. Kogure;S.Wongseripipatana;H. Takayama
  • 通讯作者:
    H. Takayama
Isolation, Structure Elucidaiton, Chemical Transformation and Biological Evaluation of Novel Gelsemium Alkaloids
新型钩吻生物碱的分离、结构解析、化学转化及生物学评价
  • DOI:
  • 发表时间:
    2011
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Y.Yamada;et al
  • 通讯作者:
    et al
Gelsemium elegans含有新規アルカロイドの成分探索および化学的研究
钩吻新生物碱的成分搜寻及化学研究
  • DOI:
  • 发表时间:
    2011
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    山田洋介;他
  • 通讯作者:
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  • 通讯作者:
    滝田 順子

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