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アルコキシ基を極性転換スイッチとした分子変換手法の開発

开发使用烷氧基作为极性开关的分子转换方法

基本信息

批准号：
22K06503
负责人：
阿部匠
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Okayama University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

项目摘要

「求核剤を求電子剤にする研究」は少なく、特に電子豊富な複素環の極性転換はあまり知られていない。複素環の特定の位置での極性転換を行うことはさらに難しく、全くの手付かずの研究分野である。本研究は位置選択的極性転換のテーラーメイド合成への適用を可能にすべく、アルコキシ基をインドールの極性転換スイッチとする新分子の創出と新たな反応様式の開拓を目的とする。それにより、位置選択的イプソ置換反応を基盤とした複素環分子のテーラメイド合成の手法を提示し、有機合成手法の革新と多様な化合物合成の効率化を目指す。前年度までに得られた知見を以下に示す。1)極性転換スイッチの探索の過程において、メトキシ基に加えてアジド基が利用可能であることが判明した。アジド基を有する極性転換型インドール試薬の反応性の検討を行い、スタウディンガー/アザWittig/環化反応からなる新規環化反応を見出した。本反応により、イサト酸無水物と極性転換型インドール試薬からshewanelline Cの基本骨格の構築に成功した。本年度は全合成研究を新たに開始した。。2) メトキシ基のスイッチに関して、インドール一位に組み込むことに成功した。このN-メトキシインドールを基質として、アルミニウム錯体存在下、求核剤としてインドールとの反応に賦したところ、芳香族求核置換反応が進行しC3-N1ビスインドールを得ることができた。基質適用範囲はそれほど広くないことが判明したが、C3-N1ビスインドールの直接的な合成法はこれまで報告されておらず、アドバンテージを有する手法であると考えている。本年は、C3-N1ビスインドール型アルカロイドの合成に本手法を適用する予定である。

"Research on the core value and the electron value" is a small one, and a special one is the electron and the rich complex element ring. The specific position of the complex element ring is the same as the polarity change, the line is the same, and the full range is the research field. In this study, it is possible to apply the polarity change method of position selection and synthesis, and it is possible to use it based on the polarity change method.をインドールの Polarity change スイッチとするThe creation of new molecules and the development and purpose of new molecule.それにより, position-selected イプソ replacement reaction を base plate とした complex element ring molecule のテーラメイドTips on synthesis techniques, innovations in organic synthesis techniques, and efficiency improvements in the synthesis of many compounds. The following information was obtained from the previous year. 1) The process of exploring the polarity of the change of polarity is easy, and the use of the polarity change is possible, and it is possible to make it clear.アジドbaseを有するpolar転転 type インドールtest 薬のreflexivity の検question を行い、スタウディンガー/アザWittig/cyclization reaction からなるNew regulations cyclization reaction を见出した. This test was successful in constructing the basic structure of shewanelline C, which is an anhydrous acid anhydride and a polar conversion type. This year, new research on total synthesis has begun. . 2) メトキシ记のスイッチに关して, インドール One-person team み込むことにsuccessful した. In the presence of このN-メトキシインドールを matrix として, アルミニウム complex body, find the core of としてインドールとのReverse 応に富したところ, aromatic nuclear substitution inverse 応が progress しC3-N1ビスインドールをget ることができた. Matrix applicable range: 囲はそれほど広くないことが见明したが, C3-N1ビスインドールの direct The synthesis method is the report of the synthesis method, and the method of synthesis is the report of the synthesis method. This year, the C3-N1 ビスインドール type アルカロイドのsynthetic method is applicable to the predetermined method.