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Structure‐activity relationship studies of CYP2C9 genetic variants
CYP2C9基因变异的构效关系研究
基本信息
- 批准号：22590054
- 负责人：
- 金额：$ 2.91万
- 依托单位：
- 依托单位国家：日本
- 项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
- 财政年份：2010
- 资助国家：日本
- 起止时间：2010 至 2012
- 项目状态：已结题
- 来源：
- 关键词：
项目摘要
To evaluate structure‐activity relationship of CYP2C9 genetic variants, CYP2C9*3, CYP2C9*28, CYP2C9*30, found in Japanese, in vitro functional study and X-ray crystallography were performed using recombinant CYP2C9 enzymes. Two variants, CYP2C9.3 and CYP2C9.30 showed decreased catalytic activities toward glyburide. X-ray crystallography revealed that amino acid substitution by CYP2C9*30 might influence the binding of losartan at substrate binding site.
为评价CYP 2C 9遗传变异体（在日本发现的CYP 2C 9 *3、CYP 2C 9 *28、CYP 2C 9 *30）的结构-活性关系，使用重组CYP 2C 9酶进行了体外功能研究和X射线晶体学分析。两种变体，CYP2C9.3和CYP2C9.30显示对格列本脲的催化活性降低。X-射线晶体学分析表明，CYP 2C 9 *30的氨基酸取代可能影响氯沙坦在底物结合位点的结合。
项目成果
期刊论文数量（0）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Structures of cytochrome P450 2B4 complexed with the antiplatelet drugs ticlopidine and clopidogrel .
- DOI：10.1021/bi100914z
- 发表时间：2010-10-12
- 期刊：
- 影响因子：2.9
- 作者：Gay, Sean C.;Roberts, Arthur G.;Maekawa, Keiko;Talakad, Jyothi C.;Hong, Wen-Xu;Zhang, Qinghai;Stout, C. David;Halpert, James R.
- 通讯作者：Halpert, James R.
CYP2B4の精製とクロピドグレルをリガンドとしたX線結晶構造解析
以氯吡格雷为配体的CYP2B4的纯化和X射线晶体结构分析
- DOI：
- 发表时间：2010
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：Maekawa K;Gay SC;Roberts AG;Talakad JC;Hong WX;Zhang Q;Stout CD;Halpert JR
- 通讯作者：Halpert JR
Effects of CYP2C9*3, *28 and *30 on CYP2C9 Inhibition profiles and Glyburide metabolism in Vitro
CYP2C9*3、*28 和 *30 对 CYP2C9 抑制谱和格列本脲体外代谢的影响
- DOI：
- 发表时间：2011
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：Maekawa K;Harakawa N;Kim SR;Sawada J;Saito Y
- 通讯作者：Saito Y
PURIFICATION OF CYTOCHROME P450 2B4 AND ITS CRYSTAL STRUCTURE IN COMPLEX WITH THE ANTIPLATELET DRUGS CLOPIDOGREL
细胞色素P450 2B4及其与抗血小板药物氯吡格雷复合物的纯化
- DOI：
- 发表时间：2010
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：K Maekawa;SC Gay;JC Talakad;AG Roberts;WX Hong;Q Zhang;CD Stout;JR Halpert
- 通讯作者：JR Halpert
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