The inhibitory potency of peptides derived from autophosphorylation sites of receptor tyrosine kinase in a non-ATP-competitive mechanism on tumor cells.

源自受体酪氨酸激酶自磷酸化位点的肽以非 ATP 竞争性机制对肿瘤细胞的抑制效力。

• 批准号: 22590076
• 负责人: KURODA Yoshihiro
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: Himeji Dokkyo University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22590076/
• 关键词: EGFR, IGF1R, 阻害ペプチド; 細胞膜透過性; チロシンキナーゼ; EGFR; IGF1R; 阻害ペプチド; ATP非競合的作用機序; 細胞増殖; 細胞毒性; カスパーゼ3活性

Previously, based on amino-acid sequences of autophosphorylation sites of receptor tyrosine kinase such as EGFR and IR, we designed small peptides which inhibit phosphorylation of EGFR or IR effectively. The aim of this study was to observe the effects of these peptides on tumor cells. We found that membrane-permeable synthetic peptides derived from EGF receptor autophosphorylation sites have the potential to suppress EGF receptor function in A549 cells and derived from IGF-1 receptor autophosphorylation sites have the potential to suppress IGF-1 receptor function in MCF-7 cells. These peptides have the potential to be developed into novel and useful agents for cancer therapy.

以前，我们根据受体酪氨酸激酶如EGFR和IR的自磷酸化位点的氨基酸序列，设计了有效抑制EGFR或IR磷酸化的小肽。本研究的目的是观察这些肽对肿瘤细胞的作用。我们发现，来自EGF受体自磷酸化位点的膜渗透性合成肽具有抑制A549细胞中EGF受体功能的潜力，并且来自IGF-1受体自磷酸化位点的合成肽具有抑制MCF-7细胞中IGF-1受体功能的潜力。这些肽有可能被开发成新的和有用的药物用于癌症治疗。

项目成果

細胞透過性オリゴペプチドによるA549ヒト肺腺がん細胞に対する細胞増殖抑制、細胞毒性、及びアポトーシスへの影響

细胞渗透性寡肽对人肺腺癌细胞A549生长抑制、细胞毒性和凋亡的影响

• 发表时间: 2011
• 作者: Tano;T.;M. Okamoto;S. Kan;K. Nakashiro;S. Shimodaira;N. Yamashita;Y. Kawakami;and H. Hamakawa;黒田義弘
• 通讯作者: 黒田義弘

Oligopeptides derived from autophosphorylation sites of EGF receptor suppress EGF-stimulated responses in human lung carcinoma A549 cells.

源自 EGF 受体自身磷酸化位点的寡肽可抑制人肺癌 A549 细胞中 EGF 刺激的反应。

• DOI: 10.1016/j.ejphar.2012.10.007
• 发表时间: 2013
• 期刊: Eur J Pharmacol
• 影响因子: 5
• 作者: Kuroda Y;Kato-Kogoe N;Tasaki E;Murata M;Ueda K;Abe M;Miyamoto K;Nakase I;Futaki S;Tohyama Y;Hirose M
• 通讯作者: Hirose M

細胞透過性オリゴペプチドによるA549ヒト肺線がん細胞に体する細胞増殖抑制、細胞毒性、及びアポトーシスへの影響

细胞渗透性寡肽对 A549 人肺癌细胞生长抑制、细胞毒性和凋亡的影响

• 发表时间: 2011
• 作者: 黒田義弘;村田恵理;上田康陽;田崎絵美;小越菜保子;阿部峰大;宮本和英;中瀬生彦;二木史朗;通山由美;廣瀬宗孝
• 通讯作者: 廣瀬宗孝

EGFRの自己リン酸化部位由来ペプチドのA549ヒト肺腺がん細胞における効果.

EGFR 自磷酸化位点衍生的肽对 A549 人肺腺癌细胞的影响。

• 发表时间: 2011
• 作者: 黒田義弘;村田恵理;上田康陽;田崎絵美;小越菜保子;阿部峰大;宮本和英;中瀬生彦;二木史朗;通山由美;廣瀬宗孝
• 通讯作者: 廣瀬宗孝

EGFRの自己リン酸化部位由来ペプチドのA549ヒト肺腺がん細胞における効果

EGFR自身磷酸化位点肽对人肺腺癌细胞A549的作用

• 发表时间: 2011
• 作者: Narumoto;O.;Y. Matsuo;M. Sakaguchi;S. Shoji;N. Yamashita;D. Schubert;K. Abe;K. Horiguchi;T. Nagase;and N. Yamashita;黒田義弘
• 通讯作者: 黒田義弘