A New Approach to Searching for the Bioactive Molecules Regulating Potassium Channel

寻找调节钾通道生物活性分子的新方法

• 批准号: 22790250
• 负责人: FURUTANI Kazuharu
• 金额: $ 2.58万
• 依托单位: Osaka University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22790250/
• 关键词: 内向き整流性カリウムチャネル; ファーマコフォア; スフィンゴ脂質; 電気生理学; 薬理学; 電位依存性カリウムチャネル; 脂質

This study aimed to explore a novel bioactive molecule that regulate ion channel function by in silico screening with a pharmacophore model of its chemical ligands. Sphingosine fits the pharmacophore model for inwardly rectifier potassium(Kir) channel 4. 1 blockers. Sphingosine has an inhibitory effect on Kir4. 1 channels. When biosynthesis of sphingosine from sphingomyeline via ceramide is stimulated, Kir4. 1 channel currents decrease. These results suggest that endogenous sphingolipids inhibit Kir4. 1 channels via sphingosine.

本研究旨在通过计算机模拟筛选一种新型的具有调节离子通道功能的生物活性分子。鞘氨醇符合内向整流钾（Kir）通道4的药效团模型。1阻滞剂。鞘氨醇对Kir4有抑制作用。1频道当刺激经由神经酰胺从鞘磷脂生物合成鞘氨醇时，Kir4. 1通道电流降低。这些结果表明内源性鞘脂抑制Kir4。1通道通过鞘氨醇。

项目成果

スフィンゴ脂質はKirチャネル機能を制御する

鞘脂控制 Kir 通道功能

• 发表时间: 2012
• 作者: 古谷和春;倉智嘉久
• 通讯作者: 倉智嘉久

抗うつ薬はATP感受性カリウムチャネルを阻害する

抗抑郁药抑制 ATP 敏感的钾通道

• 发表时间: 2010
• 作者: 古谷和春;山川祐子;稲野辺厚;岩田美紀;倉智嘉久
• 通讯作者: 倉智嘉久

Ca2+ entry mode of Na+/Ca2+ exchanger as a new therapeutic target for heart failure with preserved ejection fraction

• DOI: 10.1093/eurheartj/ehr106
• 发表时间: 2012-06-01
• 期刊: EUROPEAN HEART JOURNAL
• 影响因子: 39.3
• 作者: Kamimura, Daisuke;Ohtani, Tomohito;Yamamoto, Kazuhiro
• 通讯作者: Yamamoto, Kazuhiro

薬物のhERGチャネルファシリテーション作用

药物的 hERG 通道促进作用

• 发表时间: 2010
• 作者: 古谷和春;山川祐子;稲野辺厚;岩田美紀;倉智嘉久
• 通讯作者: 倉智嘉久

スフィンゴ脂質による内向き整流性カリウムチャネル機能制御

鞘脂对内向整流钾通道功能的控制

• 发表时间: 2012
• 作者: 古谷和春;倉智嘉久
• 通讯作者: 倉智嘉久