Development and biological application of sulfo-click type reactions

磺基点击型反应的开发及生物学应用

• 批准号: 23390024
• 负责人: HATANAKA Yasumaru
• 金额: $ 11.81万
• 依托单位: University of Toyama
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23390024/
• 关键词: クリック反応; ケミカルバイオロジー; チオカルボン酸; チオアミド; スルホニルアジド; スルホクリック; アシルスルホンアミド; チオカルボキシ基; スルホニルアミジン

The chemical biology of sulfo-click type reactions was examined in this project. During the course of project, a novel click type reaction was discovered. The common sulfo-click reaction couples a thioacid to a sulfonyl azide to give a sulfonamide, whereas the new reaction is able to couple a thioamide to a sulfonyl azide under mild conditions resulting an amidine product. Since the reaction proceeds smoothly in water without catalysts or promoters, the application of this reaction was also examined. Using two sulfo-click type reactions, various derivatives of bioactive compounds such as sugars, amino acids, and medicines were developed.

本计画研究磺基点击反应的化学生物学。在项目过程中，发现了一种新颖的点击型反应。常见的磺基点击反应将硫代酸偶联到磺酰叠氮上以得到磺酰胺，而新的反应能够在温和条件下将硫代酰胺偶联到磺酰叠氮上，得到脒产物。由于该反应在没有催化剂或促进剂的情况下在水中顺利进行，因此还考察了该反应的应用。利用两个磺基点击型反应，开发了各种生物活性化合物的衍生物，如糖，氨基酸和药物。

项目成果

C1位カルボキシ基の誘導化によるシアル酸アナローグの開発

通过 C1 位羧基衍生化开发唾液酸类似物

• 发表时间: 2014
• 作者: 中山純;橋田まみ;志村みさき;千葉順哉;友廣岳則;畑中保丸
• 通讯作者: 畑中保丸

多機能光アフィニティープローブによるタンパク質機能構造の効率的解析

使用多功能光亲和探针有效分析蛋白质功能结构

• 发表时间: 2013
• 作者: 升田明孝;浅川倫宏;濱島義隆;菅 敏幸;畑中保丸
• 通讯作者: 畑中保丸

光アフィニティーラベリングの画期的高速化と生命科学上のブレークスルーへの応用(学会賞受賞講演)

光学亲和标记的革命性加速及其在生命科学突破中的应用（学术获奖演讲）

• 发表时间: 2014
• 作者: 服部美波;丸山史登;鈴木良明;山村寿男;大矢進;今泉祐治;菅 敏幸;畑中 保丸
• 通讯作者: 畑中 保丸

富山大学 薬学部 生体認識化学研究室

富山大学药学部生物识别化学实验室

Photochemical Casting of a Fluorophore Concomitant with a Cleavable Photoaffinity Cross-Liking

伴随可裂解光亲和交联的荧光团的光化学浇铸

• 发表时间: 2013
• 作者: Takenori Tomohiro;Shota Morimoto and Yasumaru Hatanaka
• 通讯作者: Shota Morimoto and Yasumaru Hatanaka