Improvement of BNCT effect by control of intracellular distribution

通过控制细胞内分布提高BNCT效果

• 批准号: 23500544
• 负责人: NAGASAKI Takeshi
• 金额: $ 3.33万
• 依托单位: Osaka City University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23500544/
• 关键词: ホウ素中性子捕捉療法; ホウ素クラスター; 核局在性; 抗がん性; ターゲッティング; ターゲティング; がん治療; コウジ酸; 核内移行; 中性子捕捉療法; 薬物送達システム; ホウ素化合物; 放射線増感剤; 中性子; ドラッグデリバリー; 生体材料; ナノバイオ

Kojic acid possesses a whitening ability to melanocytes. This fact suggests that kojic acid could work as effective ligand for melanoma-targeting. We used kojic acid-carborane conjugate (CKA). Because CKA shows little water-solubility, various cyclodextrins were used as a solubilizer. As the inclusion complex of hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (HP-b-CD) provided the highest concentration of CKA solution, herein, the CKA/HP-b-CD complex was estimated as a boron carrier for melanoma-targeting BNCT. In B16BL6 cells, CKA was interestingly localized in the nucleus. When 1500 ppm of 10B solutions were used, average survival rate were 19 and 22 days with L-BPA/fructose and CKA/HP-b-CD complex, respectively. Moreover, long survival rates (25 days) were observed with 4500 ppm of 10B solutions of CKA/HP-b-CD complex. Kojic ac-id-appended carborane is promising to be an efficient boron agent toward melanoma BNCT.

曲酸对黑色素细胞有美白作用。这一事实表明，曲酸可以作为黑素瘤靶向治疗的有效配体。我们使用了曲酸-碳硼烷共轭物（CKA）。由于CKA的水溶性较差，采用了各种环糊精作为增溶剂。由于羟丙基- β -环糊精（HP-b-CD）的包合物提供了最高浓度的CKA溶液，本文估计CKA/HP-b-CD配合物是靶向黑色素瘤BNCT的硼载体。在B16BL6细胞中，CKA有趣地定位于细胞核。当使用1500 ppm的10B溶液时，L-BPA/果糖和CKA/HP-b-CD复合物的平均存活率分别为19天和22天。此外，CKA/HP-b-CD复合物在4500 ppm的10B溶液中观察到较长的存活率（25天）。曲酸加碳硼烷有望成为治疗黑色素瘤BNCT的有效硼剂。

项目成果

メラノーマ選択性ホウ素クラスター修飾コウジ酸の新規BNCT用薬剤としての評価

黑色素瘤选择性硼簇修饰曲酸作为新型BNCT药物的评价

• 发表时间: 2014
• 作者: 河崎陸;東秀紀;長崎健;小野公二;櫻井良憲;増永慎一郎;切畑光統
• 通讯作者: 切畑光統

コウジ酸をリガンドとするメラノーマBNCT薬剤の開発に向けた基礎的検討

以曲酸为配体开发黑色素瘤BNCT药物的基础研究

• 发表时间: 2013
• 作者: 長崎健;河崎陸;服部能英;櫻井良憲;田中浩基;増永慎一郎;小野公二;切畑光統
• 通讯作者: 切畑光統

コウジ酸修飾カルボラン/シクロデキストリン包接錯体のBNC T用新規キャリアとしての評価

曲酸改性碳硼烷/环糊精包合物作为BNC T新型载体的评价

• 发表时间: 2013
• 作者: 河崎陸;小野公二;増永慎一郎;櫻井良憲;切畑光統;東秀紀;長崎健
• 通讯作者: 長崎健

1’-Acetoxychavicol acetate/β-1,3-グルカン複合体の接触皮膚炎に対する抗炎症効果

1-乙酰氧基查维酚醋酸酯/β-1,3-葡聚糖复合物对接触性皮炎的抗炎作用

• 发表时间: 2013
• 作者: 李家イ，鹿子嶋祐太;鈴木利雄，東秀紀,長﨑健
• 通讯作者: 鈴木利雄，東秀紀,長﨑健

Evaluation of Importance of Nuclear Import in Artificial Viral Gene Delivery Using Programmable Cellular Image Trace

使用可编程细胞图像跟踪评估人工病毒基因传递中核输入的重要性

• 发表时间: 2012
• 作者: T. Nagasaki;T. Kawazu;K. Hakamada;Y.Oda;J. Miyake;K. Maruyama
• 通讯作者: K. Maruyama