Development of positron emitter labeled agents for boron neutron capture therapy

用于硼中子捕获治疗的正电子发射体标记试剂的开发

• 批准号: 23650610
• 负责人: FUKUDA Hiroshi
• 金额: $ 1.66万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23650610/
• 关键词: 分子イメージング; BNCT; がん; パラボロノフェニルアラニン(BPA); PET; F-18 BPA; ＢＮＣＴ; ＢＰＡ; ＰＥＴ

In this study, we tried to establish a new practical method for synthesis of4-borono-2-fluoro-L-phenylalanine (FBPA) via nucleophilic substitution reaction with fluoride to apply it to preparation of 18F-FBPA. The strategy was that bromonitrobenzaldehyde was used as starting material and phenylalanine scaffold was constructed after nucleophilic a fluorination. We evaluated the reactions that compose the synthetic pathway. However, it turned out to be difficult to synthesize FBPA through the synthesis pathway especially due to the difficulty in introducing boronic acid group into the aryl ring.

本研究尝试建立一种新的亲核取代反应合成4-硼基-2-氟-L-苯丙氨酸（FBPA）的方法，并将其应用于18F-FBPA的制备。其策略是以溴代硝基苯甲醛为起始原料，经亲核修饰后构建苯丙氨酸骨架。我们评估了组成合成途径的反应。然而，事实证明，通过合成途径合成FBPA是困难的，特别是由于难以将硼酸基团引入芳环。

项目成果

^<18>F-フロロデオキシマンノースの腫瘍イメージング剤としての特性評価

^<18>F-氟脱氧甘露糖作为肿瘤显像剂的表征

• 发表时间: 2011
• 作者: 伊藤美樹;古本祥三,新保亮,石川洋一,谷内一彦,岩田錬,福田寛
• 通讯作者: 古本祥三,新保亮,石川洋一,谷内一彦,岩田錬,福田寛

18F-フロロデオキシマンノースの腫瘍イメージング剤としての特性評価

18F-氟脱氧甘露糖作为肿瘤显像剂的表征

• 发表时间: 2011
• 作者: 古本祥三;新保亮;石川洋一;谷内一彦;岩田錬;福田寛
• 通讯作者: 福田寛

Rapid biochemical synthesis of 11C-labeled single chain variable fragment antibody for immuno-PET by cell-free protein synthesis

• DOI: 10.1016/j.bmc.2012.09.038
• 发表时间: 2012-11-15
• 期刊: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY
• 影响因子: 3.5
• 作者: Matsuda, Takayoshi;Furumoto, Shozo;Kigawa, Takanori
• 通讯作者: Kigawa, Takanori

In vitro and in vivo characterization of 2-Deoxy-2- [^<18>F]Fluoro-D-Mannose as a tumor- imaging agent for positron emission tomography

2-脱氧-2-[^ 18 F]氟-D-甘露糖作为正电子发射断层扫描肿瘤成像剂的体外和体内表征

• 发表时间: 2013
• 期刊: J. Nucl. Med.
• 作者: Furumoto S;Shinbo R;Iwata R;Ishikawa R;Yanai K;Yoshioka T;Fukuda H
• 通讯作者: Fukuda H

Reactivity of electrochemically concentrated anhydrous [^<18>F]fluoride for microfluidic radiosynthesis of ^<18>F-labeled compounds

电化学浓缩的无水[^ 18 F]氟化物用于^ 18 F-标记化合物的微流体放射合成的反应性

• DOI: 10.1016/j.apradiso.2011.09.022
• 发表时间: 2012
• 期刊: Appl. Radiat. Isot
• 作者: Wong R.;Iwata R.;Saiki H.;Furumoto S.;Ishikawa Y.;Ozeki E.
• 通讯作者: Ozeki E.