Mechanisms underlying inhibition of human cytochrome P450 enzymesby major phytocannabinoids

主要植物大麻素抑制人细胞色素 P450 酶的机制

• 批准号: 23790159
• 负责人: YAMAORI Satoshi
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: Shinshu University (2012)Hokuriku University (2011)
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23790159/
• 关键词: 中毒学; 異物代謝; 分子毒性学; 大麻; カンナビノイド; シトクロムP450; 酵素阻害

Effects of three major phytocannabinoids, THC, CBD and CBN, onhuman cytochrome P450 (CYP) activities were investigated. THC, CBD and CBN inhibited manyCYP activities (CYP1A1, CYP1A2, CYP1B1, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2J2,CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP4F2, CYP4F3B, CYP4F12) to various extents. Inhibitions by THC,CBD and CBN were reversible (competitive, noncompetitive and mixed types) and/orirreversible depending on CYP isoforms examined.

研究了THC、CBD和CBN三种主要植物大麻素对人细胞色素P450(CYP)活性的影响。THC、CBD和CBN在不同程度上抑制了多种细胞色素P450的活性(CYP1A1、CYP1A2、CYP1B1、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2J2、CYP3A4、CYP3A5、CYP3A7、CYP4F2、CYP4F3B、CYP4F12)。根据所检测的CYP亚型，THC、CBD和CBN的抑制是可逆的(竞争性、非竞争性和混合型)和/或不可逆的。

项目成果

大麻主成分カンナビジオールによるCYP2C19の阻害とその機構

大麻主要成分大麻二酚对CYP2C19的抑制作用及其机制

• 发表时间: 2012
• 作者: 蒋融融;山折大;山本郁男;渡辺和人
• 通讯作者: 渡辺和人

大麻主成分カンナビジオールは強力かつ非典型的な CYP2D6 阻害剤である

大麻二酚是大麻的主要成分，是一种有效的非典型 CYP2D6 抑制剂

• 发表时间: 2012
• 作者: 山折 大;岡本泰佳;大森 栄;山本郁男;渡辺和人
• 通讯作者: 渡辺和人

大麻成分の代謝的相互作用とその個人差

大麻成分的代谢相互作用及其个体差异

• 发表时间: 2011
• 作者: 山折 大;前田千佳子;山本郁男;渡辺和人;Yajima I;山折 大
• 通讯作者: 山折 大

大麻煙含有成分のCYP2C9活性に対する影響

大麻烟雾中含有的成分对 CYP2C9 活性的影响

• 发表时间: 2012
• 作者: 山折大;小枝恭子;山本郁男;渡辺和人
• 通讯作者: 渡辺和人

大麻主成分カンナビノイドによるニコチン代謝酵素 CYP2A6 および CYP2B6の阻害機構

大麻类大麻素对尼古丁代谢酶 CYP2A6 和 CYP2B6 的抑制机制

• 发表时间: 2011
• 作者: 山折 大;前田千佳子;山本郁男;渡辺和人
• 通讯作者: 渡辺和人