Elucidation of TPV's protease dimerization inhibition (PDI) mechanism and development of potent compounds possessing PDI activity

阐明 TPV 的蛋白酶二聚化抑制 (PDI) 机制并开发具有 PDI 活性的有效化合物

• 批准号: 24791031
• 负责人: AOKI Manabu
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: Kumamoto Health Science University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2012
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2012-04-01 至 2015-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-24791031/
• 关键词: HIV; プロテアーゼ阻害剤; 薬剤耐性; HIV-1

项目成果

P2' benzene carboxylic acid moiety is associated with decrease in cellular uptake: evaluation of novel nonpeptidic HIV-1 protease inhibitors containing P2 bis-tetrahydrofuran moiety.

P2 苯甲酸部分与细胞摄取减少相关：含有 P2 双四氢呋喃部分的新型非肽 HIV-1 蛋白酶抑制剂的评估。

• DOI: 10.1128/aac.00868-13
• 发表时间: 2013
• 期刊: Antimicrobial agents and chemotherapy
• 影响因子: 4.9
• 作者: Yedidi,RavikiranS;Maeda,Kenji;Fyvie,WSean;Steffey,Melinda;Davis,DavidA;Palmer,Ira;Aoki,Manabu;Kaufman,JoshuaD;Stahl,StephenJ;Garimella,Harisha;Das,Debananda;Wingfield,PaulT;Ghosh,ArunK;Mitsuya,Hiroaki
• 通讯作者: Mitsuya,Hiroaki

A conserved hydrogen-bonding network of P2 bis-tetrahydrofuran-containing HIV-1 protease inhibitors (PIs) with a protease active-site amino acid backbone aids in their activity against PI-resistant HIV.

含有 P2 双四氢呋喃的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (PI) 与蛋白酶活性位点氨基酸骨架的保守氢键网络有助于其对抗 PI 耐药的 HIV 的活性。

• DOI: 10.1128/aac.00107-14
• 发表时间: 2014
• 期刊: Antimicrobial agents and chemotherapy
• 影响因子: 4.9
• 作者: Yedidi,RavikiranS;Garimella,Harisha;Aoki,Manabu;Aoki-Ogata,Hiromi;Desai,DarshanV;Chang,SimonB;Davis,DavidA;Fyvie,WSean;Kaufman,JoshuaD;Smith,DavidW;Das,Debananda;Wingfield,PaulT;Maeda,Kenji;Ghosh,ArunK;Mitsuya,Hiroaki
• 通讯作者: Mitsuya,Hiroaki